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J-GLOBAL ID:202102226902253565   整理番号:21A0084313

ノイラミニダーゼ-1活性化を阻害する新規戦略としての膜貫通ペプチド【JST・京大機械翻訳】

Transmembrane Peptides as a New Strategy to Inhibit Neuraminidase-1 Activation
著者 (39件):
資料名:
巻:ページ: 611121  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7062A  ISSN: 2296-634X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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サリダーゼまたはノイラミニダーゼは,神経変性,感染性および心血管疾患および癌のようないくつかのヒト疾患に関与する。累積データは,NEU1シアリダーゼのようなノイラミニダーゼの阻害が有望な薬理学的標的であり,従って,NEU1の選択的阻害剤が,このシアリダーゼの生物学的機能をより良く理解するのに必要であることを示した。本研究では,膜二量化とシアリダーゼ活性を制御するヒトNEU1で以前に同定された膜貫通二量化界面を標的とする干渉ペプチド(IntPep)を設計した。2つの相補的戦略を用いて,IntPepを細胞中に送達し,TAT配列に隣接するか,または界面活性剤ミセル中の可溶化のために非標識した。膜模倣環境における分子動力学シミュレーションおよび異核核磁気共鳴(NMR)研究と組み合わせて,これらの結果は,これらのIntPepがヒトNEU1の二量化界面と相互作用し,膜NEU1二量化を破壊し,細胞膜でそのシアリダーゼ活性を強く低下させることを示した。結論として,著者らは,このシアリダーゼの生物学的機能を解明するために,ヒトNEU1の強い興味の新しい選択的阻害剤を報告する。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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