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J-GLOBAL ID：202102252268009930   整理番号：21A2324929

てんかん治療のための脳標的化に用いられるカテキン水和物高分子ナノ粒子の定量化と評価【JST・京大機械翻訳】

Quantification and Evaluations of Catechin Hydrate Polymeric Nanoparticles Used in Brain Targeting for the Treatment of Epilepsy

著者 (8件)： Ahmad Niyaz (Department of Pharmaceutics, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia) ,  Ahmad Niyaz (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia) ,  Ahmad Rizwan (Department of Natural Products and Alternative Medicine, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia) ,  Alrasheed Ridha Abdullah (Department of Pharmaceutics, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia) ,  Almatar Hassan Mohammed Ali (Department of Pharmaceutics, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia) ,  Al-Ramadan Abdullah Sami (Department of Pharmaceutics, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia) ,  Amir Mohd (Department of Natural Products and Alternative Medicine, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia) ,  Sarafroz Md (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Clinical Pharmacy, Imam Abdulrahman Bin Faisal University, Dammam 314441, Saudi Arabia)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 3  ページ： 203  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 中心複合設計アプローチを用いて新規キトサン(CS)-coated-PLGA-ナノ粒子(NP)を処方し,それらを用いて,てんかんの治療における新規に開発した超高性能液体クロマトグラフィー質量分析と質量分析(UHPLC-MS/MS)によるCHの比較生体内分布研究の評価のため,直接鼻-中心神経系(CNS)デリバリーによるカテキン水和物(CH)の脳バイオアベイラビリティを改善した。PLGA-NPの調製のために,二重エマルジョン-溶媒蒸発法を用いて,4因子,3レベル中心複合設計を用いて,最良のナノ処方を得た。最適化のために,PLGA,ポリビニルアルコール(PVA),超音波処理時間および温度の4つの独立変数を選択した。最適化したPLGA-NPをキトサンでさらに被覆し,薬物放出,鼻透過研究,および比較薬物動態および薬力学的研究を評価した。独立及び従属変数はPLGA(50.0mg),PVA(1.10%),超音波処理時間(90.0s)及び温度(25.0°C)の組成に基づく最良のナノ処方の最適化を助けた。多分散指数(PDI),粒子サイズ,ζ電位(ZP)のような従属変数の値は,それぞれ0.106±0.01,93.46±3.94nm,および-12.63±0.08mVであった。CS被覆PLGA-NPのZPsは,粒子サイズの分布においていくつかの変化で負から正値に変化した。CH-SおよびCH-PLGA-NPと比較して,CS-CH-PLGA-NPsの優れた粘膜付着性は,CHに対して0.856分の保持時間および289.23/245.20のm/zと,内部標準(IS)としてのケルセチンに対して1.04分の保持時間および301.21/151.21のm/zと共に見られた。直線範囲(1~1000ng/mL),%精度(93.07~99.41%)及び日内精度(0.39~4.90%)を測定した。曲線下面積(AUC)0~24の改善されたC_maxは,薬物動態(PK)結果に基づくi.n.およびi.v.処置群と比較して,Wistarラットの脳において非常に有意(p<0.001)であった。さらに,CS-CH-PLGA-NPは,発作閾値げっ歯類モデル,すなわち,現在の電気ショックおよびペンチレンテトラゾール誘発発作の増加に対して,より有意(p<0.001)であることを見出した。CS-CH-PLGA-NPの重要な役割は,脳バイオアベイラビリティの増強およびてんかんの治療に対し,p<0.001であった。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  質量分析 ,  被覆 ,  ζ電位 ,  生体内分布 ,  *てんかん ,  薬物放出 ,  齧歯類 ,  バイオアベイラビリティ ,  キトサン ,  発作 ,  ポリ乳酸-グリコール酸 ,  多分散性 ,  *ナノ粒子 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ポリオール

著者キーワード (5件)： カテキン水和物 ,  キトサン-coated-PLGA-ナノ粒子 ,  てんかん ,  UHPLC-MS/MS ,  脳バイオアベイラビリティと薬物動態

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： カテキン

引用文献 (60件)：

• Lathers, C.M.; Schraeder, P.L. Clinical pharmacology: Drugs as a benefit and/or risk in sudden unexpected death in epilepsy? J. Clin. Pharmacol. 2002, 42, 123-136.
• Lathers, C.M.; Schraeder, P.L. Stress and sudden death. Epilepsy Behav. 2006, 9, 236-242.
• Blum, D.E. New drugs for persons with epilepsy. Adv. Neurol. 1998, 76, 57-81.
• Gupta, Y.K.; Malhotra, J. Antiepileptic drug therapy in the twenty first century. Indian J. Physiol. Pharmacol. 2000, 44, 8-23.
• Rogawski, M.A. Mechanism-specific pathways for new antiepileptic drug discovery. Adv. Neurol. 1998, 76, 11-27.

タイトルに関連する用語 (8件)： てんかん ,  治療 ,  脳標的化 ,  カテキン ,  水和物 ,  高分子ナノ粒子 ,  定量化 ,  評価