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J-GLOBAL ID:202102263386279413   整理番号:21A2170520

ホスファチジルコリンによるナノミセルの構造修飾:セレコキシブの静脈内送達のためのセレコキシブ-カゼインナノ粒子の強化された薬物負荷容量と抗癌活性【JST・京大機械翻訳】

Structural Modification of Nanomicelles through Phosphatidylcholine: The Enhanced Drug-Loading Capacity and Anticancer Activity of Celecoxib-Casein Nanoparticles for the Intravenous Delivery of Celecoxib
著者 (8件):
資料名:
巻: 10  号:ページ: 451  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7252A  ISSN: 2079-4991  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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本研究は,ホスファチジルコリンを介してカゼインナノ粒子の構造を修飾することにより,負荷セレコキシブ(CX)を安定化することを目的とする。結果は,卵黄ホスファチジルコリンPC98T(PC)がCX-PC-カゼインナノ粒子(NP)の安定性を5分(CX-カゼイン-NP)から37Cで2.5時間まで有意に増加することを示した。さらに,再懸濁凍結乾燥NP(202.4nm)は2.5時間安定であった。走査電子顕微鏡は,PCが超音波処理によりナノ粒子中のミクロ細孔構造をブロックし,従ってCX-PC-カゼイン-NPの物理化学的安定性を改善することを示した。NPの安定性は,ヒト悪性黒色腫A375細胞に対する阻害能と正相関した。CX-PC-カゼイン-NPの構造修飾は,未修飾のものより2.4倍CXの細胞内取込の増加をもたらした。薬物動態研究は,CX-PC-カゼイン-NPの曲線下面積(AUC)が,元のカゼインナノ粒子のそれよりラットで2.9倍高いことを示した。CX-PC-カゼイン-NPをA375腫瘍(CX用量=16mg/kg体重)を移植したマウスに静脈内投与すると,腫瘍阻害率は56.2%に達し,それは4mg/kg体重の用量でパクリタキセル(57.3%)に匹敵した。著者らの結果は,CX-PC-カゼイン-NPの構造修飾が,特定の薬物の残存時間を効果的に延長し,癌治療のための潜在的戦略を提供する可能性があることを確認した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (1件):
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引用文献 (29件):
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  • Liu, C.; Yao, W.; Zhang, L.; Qian, H.; Wu, W.; Jiang, X. Cell-penetrating hollow spheres based on milk protein. Chem. Commun. 2010, 46, 7566-7568.
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  • Trejo, R.; Dokland, T.; Jurat-Fuentes, J.; Harte, F. Cryo-transmission electron tomography of native casein micelles from bovine milk. J. Dairy Sci. 2011, 94, 5770-5775.
  • Shapira, A.; Assaraf, Y.G.; Livney, Y.D. Beta-casein nanovehicles for oral delivery of chemotherapeutic drugs. Nanomed. Nanotechnol. Biol. Med. 2010, 6, 119-126.
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