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J-GLOBAL ID：202102266179235939   整理番号：21A0079170

HIV-1逆転写酵素とプロテアーゼの二重阻害剤としてのフラーレン誘導体【JST・京大機械翻訳】

Fullerene derivatives as dual inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase and protease

著者 (11件)： Yasuno Takumi (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Ohe Tomoyuki (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Kataoka Hiroki (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Hashimoto Kosho (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Ishikawa Yumiko (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Furukawa Keigo (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Tateishi Yasuhiro (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Kobayashi Toi (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Takahashi Kyoko (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan) ,  Nakamura Shigeo (Department of Chemistry, Nippon Medical School, 1-7-1 Kyonan-cho, Musashino-shi, Tokyo, Japan) ,  Mashino Tadahiko (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Keio University, 1-5-30 Shibakoen, Minato-ku, Tokyo, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 31  ページ： Null  発行年： 2021年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,3種類の新規フラーレン誘導体:ピリジニウム型誘導体trans-3aおよび4a-5b,ピペリジニウム型誘導体9,およびプロリン型誘導体10a-12を合成した。評価した化合物のうち,5a,10e,10f,10i,11a-dおよび12はHIV逆転写酵素およびHIVプロテアーゼ(HIV-PR)の両方を阻害し,IC_50値は低いマイクロモル範囲で観察された。HIV-PR阻害活性に関して,ヒドロキシルメチルカルボニル(HMC)部分とピロリジン環の間のアルキル鎖を有するプロリン型誘導体11a-11dと12は,他の誘導体より強力であった。この結果は,適切にサイズのアルキル鎖を通して,プロリン型フラーレン誘導体とHMC部分を接続することが,HIV-PR阻害活性を改善することを示した。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  アルキル基 ,  *HIV【ウイルス】 ,  *フラーレン ,  窒素複素環化合物 ,  アミノ酸
準シソーラス用語： 阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： フラーレン ,  HIV逆転写酵素 ,  HIVプロテアーゼ

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： ピロリジン ,  プロリン

タイトルに関連する用語 (4件)： HIV-1逆転写酵素 ,  プロテアーゼ ,  阻害剤 ,  フラーレン誘導体