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J-GLOBAL ID：202102267098828193   整理番号：21A2113910

Manggis Hutan(Garcinia celebica L.)葉からの抗ノイラミニダーゼ生物活性:部分精製と分子キャラクタリゼーション【JST・京大機械翻訳】

Anti-Neuraminidase Bioactives from Manggis Hutan (Garcinia celebica L.) Leaves: Partial Purification and Molecular Characterization

著者 (5件)： Muchtaridi Muchtaridi (Department of Pharmaceutical Analysis and Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Universitas Padjadjaran, Jl Raya 21.5 Bandung-Sumedang 45363, Indonesia) ,  Sugijanto Milyadi (Department of Pharmaceutical Analysis and Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Universitas Padjadjaran, Jl Raya 21.5 Bandung-Sumedang 45363, Indonesia) ,  Gazzali Amirah Mohd (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, P Pinang 11800, Malaysia) ,  Wahab Habibah A. (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, P Pinang 11800, Malaysia) ,  Wahab Habibah A. (Pharmaceutical Design and Simulation Laboratory, School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, P Pinang 11800, Malaysia)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 4  ページ： 821  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インフルエンザウイルス由来のノイラミニダーゼ酵素(NA)は,ウイルス子孫の増殖と感染に関与し,効果的なノイラミニダーゼ阻害剤の発見と最適化へのいくつかの努力を促進する。本研究の主目的は,Garciniaセレビカ葉(GCL)に由来する新しい潜在的ノイラミニダーゼ阻害剤の発見である。鉛化合物を得るために,バイオアッセイ誘導単離法を実施した。分離化合物の結合相互作用を分子ドッキング研究を用いて予測した。LogP>5.0およびカテキン(GC4,LogP=1.4)を有するFriedel(GC1,logP>5.0),2つのラナストン誘導体(メチル-3,23-ジヒドロキシ-17,14-friedlanstan-8,14,24-trien-26-oat(GC2)および24E-3a,9,23-トリヒドロキシ-17,14-friedolanostan-14,24-ジエン-26-オアート(GC3)を同定した。C.perfringensとH1N1からのNAに対するこれら4種の化合物の阻害能は次の通りであった。GC4>GC2>GC3>GC1。すべての化合物は,H1N1NAと比較して,C.perfringens NAに対してより高い阻害活性を示した。分子ドッキングの結果から,GC4はArg118,Arg371,Arg292,Glu276およびTrp178残基と良くドッキングし,相互作用したが,GC2はArg118,Arg371,Arg292,Ile222,Arg224およびSer246と相互作用した。GC3はTyr406のみと相互作用する。GC4は12kcal/molの結合の自由エネルギーで強力なNA阻害を示した。酵素阻害研究において,GC4は,C.perfringens NAおよびH1N1NAに対して,それぞれ60.3Mおよび91.0MのIC_50で最も高い活性を示した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 自由エネルギー ,  最適化 ,  相互作用 ,  酵素 ,  インフルエンザウイルス ,  酵素阻害 ,  *ノイラミニダーゼ ,  バイオアッセイ ,  *生物活性 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ポリオール
準シソーラス用語： *Garcinia ,  ノイラミニダーゼ阻害剤 ,  分子ドッキング ,  阻害活性 ,  残基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Garciniaセレビカ ,  カテキン ,  フリーデリン ,  ラナストーン ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J)

物質索引 (1件)： カテキン

引用文献 (47件)：

• Parker, R.B.; McCombs, J.E.; Kohler, J.J. Sialidase specificity determined by chemoselective modification of complex sialylated glycans. ACS Chem. Biol. 2012, 7, 1509-1514.
• Miyagi, T.; Yamaguchi, K. Mammalian sialidases: Physiological and pathological roles in cellular functions. Glycobiology 2012, 22, 880-896.
• Schwerdtfeger, S.M.; Melzig, M.F. Sialidases in biological systems. Pharmazie 2010, 65, 551-561.
• McAuley, J.L.; Gilbertson, B.P.; Trifkovic, S.; Brown, L.E.; McKimm-Breschkin, J.L. Influenza virus neuraminidase structure and functions. Front. Microbiol. 2019, 10, 39.
• Byrd-Leotis, L.; Cummings, R.D.; Steinhauer, D.A. The interplay between the host receptor and influenza virus hemagglutinin and neuraminidase. Int. J. Mol. Sci. 2017, 18, 1541.

タイトルに関連する用語 (6件)： Garcinia ,  葉 ,  ノイラミニダーゼ ,  生物活性 ,  精製 ,  分子キャラクタリゼーション