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J-GLOBAL ID：202102276467063710   整理番号：21A0370040

活性部位単糖類への孵化ブロッキングアクセスとして作用する抗c-Met活性を示すヘテロシクロファンの簡易合成【JST・京大機械翻訳】

Simple Synthesis of a Heterocyclophane Exhibiting Anti-c-Met Activity by Acting as a Hatch Blocking Access to the Active Site**

著者 (13件)： Takimoto Tatsuya (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Sasaki Hideaki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Tsue Hirohito (Graduate School of Human and Environmental Studies, Kyoto University, Yoshida Nihonmatsu-cho, Sakyo-ku, Kyoto, 606-8501, Japan) ,  Takahashi Hiroki (Graduate School of Human and Environmental Studies, Kyoto University, Yoshida Nihonmatsu-cho, Sakyo-ku, Kyoto, 606-8501, Japan) ,  MacKerell Alexander D. Jr. (Department of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Maryland Baltimore, 20 Penn Street, Baltimore, Maryland, 21201, USA) ,  Nakamura Ayumi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Nakano Katsuya (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Okazaki Eori (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Betsuyaku Tatsuki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Tachibana Ryosuke (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Hioki Kazuhito (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kobe Gakuin University, Minatojima, chuo-ku, Kobe, 650-8586, Japan) ,  Yoluk Ozge (Department of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Maryland Baltimore, 20 Penn Street, Baltimore, Maryland, 21201, USA) ,  Jo Sunhwan (SilcsBio LLC, 20 Penn Street, Baltimore, Maryland, 21201, USA)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 27  号： 5  ページ： 1648-1654  発行年： 2021年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2つの4,4′-ビチアゾールからなるヘテロシクロファンの合成への簡単なアプローチを,温和な条件下で開発した。2つの短鎖を有するヘテロシクロファンを,3-tert-ブトキシカルボニル-3-アザペンタンチオカルボキサミドと1,4-ジブロモブタン-2,3-ジオンとのメタノール中での反応を用いて,Hantzschチアゾール合成によって,還流下,わずか15分間,簡便に調製した。このヘテロシクロファンのリンカーのアミノ基を官能化し,アシル化およびカルバメート誘導体を与えた。蛋白質キナーゼ阻害剤としてのそれらの性質を調べ,ヘテロシクロファンの1つが調べた7種類の蛋白質キナーゼの中でc-間葉上皮遷移因子(IC_50=603nm)に対する特異的抗活性を示した。リガンド競合飽和法による計算部位同定を用いて,1つのヘテロシクロファンがc-間充織上皮遷移因子に対する強い抗活性を示す理由を決定した。Copyright 2021 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *単糖類 ,  上皮 ,  *活性部位 ,  アミノ基 ,  タンパク質キナーゼ ,  アシル化 ,  *孵化 ,  *シクロファン ,  官能化 ,  間充織 ,  脂肪族アルコール
準シソーラス用語： カルバマート ,  リンカ ,  還流 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 計算化学 ,  シクロファン ,  薬物設計 ,  阻害剤 ,  合成設計

分類 (1件)： シクロファン,カテナン,ロタキサン,カリキサレン,ノット(三つ葉結び目)  (CF06120M)

物質索引 (2件)： 4,4′-ビチアゾール ,  メタノール

タイトルに関連する用語 (8件)： 活性部位 ,  単糖類 ,  孵化 ,  ブロッキング ,  アクセス ,  c-met ,  活性 ,  簡易