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J-GLOBAL ID：202102279535741462   整理番号：21A2181180

チトクロームP450酵素及びOATP,BCRP及びMRP2輸送体に及ぼすクエルセチン及びその主要メチル,硫酸及びグルクロン酸抱合体の阻害効果【JST・京大機械翻訳】

Inhibitory Effects of Quercetin and Its Main Methyl, Sulfate, and Glucuronic Acid Conjugates on Cytochrome P450 Enzymes, and on OATP, BCRP and MRP2 Transporters

著者 (12件)： Mohos Violetta (Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, University of Pecs, Szigeti ut 12, H-7624 Pecs, Hungary) ,  Mohos Violetta (Lab-on-a-Chip Research Group, Janos Szentagothai Research Centre, University of Pecs, Ifjusag utja 20, H-7624 Pecs, Hungary) ,  Fliszar-Nyul Eszter (Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, University of Pecs, Szigeti ut 12, H-7624 Pecs, Hungary) ,  Fliszar-Nyul Eszter (Lab-on-a-Chip Research Group, Janos Szentagothai Research Centre, University of Pecs, Ifjusag utja 20, H-7624 Pecs, Hungary) ,  Ungvari Orsolya (Membrane Protein Research Group, Institute of Enzymology, Research Centre for Natural Sciences, H-1117 Budapest, Hungary) ,  Kuffa Katalin (Biomembrane Research Group, Institute of Enzymology, Research Centre for Natural Sciences, H-1117 Budapest, Hungary) ,  Needs Paul W. (Quadram Institute Bioscience, Norwich Research Park, Norwich NR4 7UQ, UK) ,  Kroon Paul A. (Quadram Institute Bioscience, Norwich Research Park, Norwich NR4 7UQ, UK) ,  Telbisz Agnes (Biomembrane Research Group, Institute of Enzymology, Research Centre for Natural Sciences, H-1117 Budapest, Hungary) ,  OEzvegy-Laczka Csilla (Membrane Protein Research Group, Institute of Enzymology, Research Centre for Natural Sciences, H-1117 Budapest, Hungary) ,  Poor Miklos (Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, University of Pecs, Szigeti ut 12, H-7624 Pecs, Hungary) ,  Poor Miklos (Lab-on-a-Chip Research Group, Janos Szentagothai Research Centre, University of Pecs, Ifjusag utja 20, H-7624 Pecs, Hungary)
資料名： Nutrients (Web)  (Nutrients (Web))
巻： 12  号： 8  ページ： 2306  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7255A  ISSN： 2072-6643  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ケルセチンはフラボノイドであり,そのグリコシドおよびアグリコンはいくつかの植物および栄養補助食品において有意な量で見出される。ケルセチンの高い前全身生体内変化のため,主にその抱合体は循環に現れる。以前の研究で報告されているように,クエルセチンは薬物動態重要性のいくつかの蛋白質と相互作用することができる。しかし,その代謝産物と生体内変化酵素及び薬物輸送体との相互作用は,ほとんど調べられていない。本研究では,クエルセチンとその最も関連するメチル,硫酸塩,およびグルクロニド代謝産物の阻害効果を,チトクロームP450(CYP)(2C19,3A4,および2D6)酵素ならびに有機アニオン輸送ポリペプチド(OATP1A2,OATP1B1,OATP1B3,およびOATP2B1)およびATP(アデノシン三リン酸)結合Cassette(ABC)(BCRPおよびMRP2)輸送体に関して試験した。ケルセチンおよびその代謝産物(クエルセチン-3-硫酸,クエルセチン-3-グルクロニド,イソラムネチンおよびイソラムネチン-3-グルクロニド)はCYP2C19および3A4に対して弱い阻害効果を示したが,それらはCYP2D6活性に影響しなかった。フラボノイドのいくつかはOATP1A2とMRP2の弱い阻害を引き起こした。しかし,試験したほとんどの化合物はOATP1B1,OATP1B3,OATP2B1およびBCRPの強い阻害剤であった。著者らのデータは,クエルセチンだけでなくその複合体のいくつかもCYP酵素と薬物輸送体と相互作用することができることを示す。したがって,ケルセチンの高い摂取は薬物の薬物動態を妨害する可能性がある。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *硫酸 ,  *酵素 ,  *グルクロン酸抱合 ,  代謝産物 ,  薬物相互作用 ,  グリコシド ,  複合体 ,  *チトクロームP450 ,  フラボノイド ,  アグリコン ,  ABC輸送体 ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： グルクロニド ,  *抱合体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： クエルセチン ,  クエルセチン複合体 ,  チトクロームP450酵素 ,  OATP輸送体 ,  ABCトランスポーター ,  薬物動態学的相互作用 ,  食品の薬物相互作用

分類 (2件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  食品の化学・栄養価  (FJ01020J)

物質索引 (2件)： イソラムネチン ,  クエルセチン

引用文献 (77件)：

• Guo, Y.; Bruno, R.S. Endogenous and Exogenous Mediators of Quercetin Bioavailability. J. Nutr. Biochem. 2015, 26, 201-210.
• Andres, S.; Pevny, S.; Ziegenhagen, R.; Bakhiya, N.; Schäfer, B.; Hirsh-Ernst, K.I.; Lampen, A. Safety Aspects of the Use of Quercetin as a Dietary Supplement. Mol. Nutr. Food Res. 2018, 62, 1700447.
• Vida, R.G.; Fittler, A.; Somogyi-Végh, A.; Poór, M. Dietary quercetin supplements: Assessment of online product informations and quantitation of quercetin in the products by high-performance liquid chromatography. Phytother. Res. 2019, 33, 1912-1920.
• Egert, S.; Wolffram, S.; Bosy-Westphal, A.; Boesch-Saadatmandi, C.; Wagner, A.E.; Frank, J.; Rimbach, G.; Mueller, M.J. Daily quercetin supplementation dose-dependently increases plasma quercetin concentrations in healthy humans. J. Nutr. 2008, 138, 1615-1621.
• Conquer, J.A.; Maiani, G.; Azzini, E.; Raguzzini, A.; Holub, B.J. Supplementation with quercetin markedly increases plasma quercetin concentration without effect on selected risk factors for heart disease in healthy subjects. J. Nutr. 1998, 128, 593-597.

タイトルに関連する用語 (10件)： チトクロームP450 ,  酵素 ,  OATP ,  BCRP ,  MRP2 ,  輸送体 ,  クエルセチン ,  硫酸 ,  グルクロン酸抱合 ,  阻害効果