ベンゾジアゼピン誘導体の合成

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：辻永和徳
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-505617
特許番号：特許第6979398号
出願日： 2016年08月05日
請求項（抜粋）：

【請求項1】化学式(I)の化合物またはその薬学的に受理可能な塩の製造プロセス: 式中、R1は、 (i) -CH2C(O)C(R2)(R3)-L-R4または-CH2CHOHC(R2)(R3)L-R4: R2とR3は各々独立して、HまたはC1-3脂肪族、ハロ、またはC1-3ハロアリファティック、またはここでR2とR3はそれらが結合する炭素原子と一緒にC3-6の炭素環式部位を形成する; Lは結合またはC1-3アルキレンである; R4は-OR5または-SR5である、R5は、水素、任意に置換されたアルキル、保護基または-C(O)R6である、R6は任意に置換された脂肪族、ヘテロアリファティック、芳香族、ヘテロアロマティック部位である;または、 (ii) -CH2CHOH(CH2)aR7または-CH2C(O)(CH2)aR8、ここでaは0または1、R7およびR8はアルキルおよびシクロアルキル基、および任意にヘテロ原子部位で置換された飽和複素環基から選択される; WとXは、独立して水素、ハロ、C1-8アルキルまたはC1-8アルコキシである; また環AおよびBは、各々独立して、任意にハロ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシル、カルボキサミド、シアノ、-SO3Hおよび任意に置換されたC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルアミノ、またはジ(C1-8アルキル)アミノから独立して選ばれた1つ以上の置換基で置換される単環アリールまたはヘテロアリールであり、R1、環AおよびBの任意の1つ以上の置換基は保護されていない形式、または保護された形式であることができる; 前記プロセスは以下を含む: (a)化学式(I-A)の化合物、化学式(I-B)の化合物およびホスゲン合成等価体またはホスゲンを非プロトン性溶媒に加えることにより反応混合物を提供し、化学式(I)の化合物を形成すること、ここで、R1が上記(ii)の -CH2CHOH(CH2)aR7または-CH2C(O)(CH2)aR8である場合、反応は30°C以下の温度で、塩基の非存在下で行われる、または (b) 化学式(I-C)の化合物およびホスゲン合成等価体またはホスゲンを非プロトン性溶媒に加えることにより反応混合物を提供し、続いて化学式(I-B)の化合物を該反応混合物に加えて化学式(I)の化合物を形成すること; 前記ホスゲン合成等価体はカルボニルジイミダゾール(CDI)、ジホスゲン、トリホスゲン、クロロホルメートまたはジスクシンイミジル炭酸塩である、化合物の保護された形式は、官能基が保護基で保護されている化合物をいい、保護基は官能基を一時的にブロックし、化合物の他の反応部位で反応が選択的に進むようにする基である。

IPC (5件)：

C07D 401/04 ( 200 6.01) , C07C 271/28 ( 200 6.01) , A61K 31/5513 ( 200 6.01) , A61P 43/00 ( 200 6.01) , C07B 61/00 ( 200 6.01)

FI (5件)：

C07D 401/04 , C07C 271/28 CSP , A61K 31/551 , A61P 43/00 111 , C07B 61/00 300

引用特許：

審査官引用 (6件)

特表平7-505121
ベンゾジアゼピン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-507439 出願人：山之内製薬株式会社, フェーリングリサーチリミテッド
特開平4-211670

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引用文献：

審査官引用 (1件)

Journal of Medicinal Chemistry, 1993, 36(26), 4276-92

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