時間分解ルミネセンスアッセイのための新しいBrutonチロシンキナーゼ(BTK)基質【JST・京大機械翻訳】

Widstrom, N.; Perez, M.; Pratt, E. D.; Heier, J. L.; Blankenhorn, J. F.; Breidenbach, L.; Peterson, H.; Parker, L. L.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202200743875188 整理番号：22P0330497

時間分解ルミネセンスアッセイのための新しいBrutonチロシンキナーゼ(BTK)基質【JST・京大機械翻訳】

Novel Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) substrates for time-resolved luminescence assays

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発行年： 2022年04月06日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年04月06日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ブルトンチロシンキナーゼ(BTK)は,B細胞シグナリング経路におけるその役割のため,癌治療のための良く報告されている標的である。しかし,阻害剤設計はキナーゼ活性を評価するツールの欠如により妨げられる。BTKs基質選択性を決定するためにin vitroホスホプロテオミクスを用い,この情報を最新のデータ処理パイプライン,KINATEST-ID 2.1.0に適用した。このパイプラインはBTKのための位置特異的スコアリングマトリックスと候補合成基質のリストを生成し,それぞれスコアを与えた。選択した合成基質の特性化は,in vitroキナーゼアッセイにおけるKINATEST-ID 2.1.0スコアと生化学的性能の間の相関を示した。さらに,既知のテルビウムキレート化モチーフを組み込むことにより,抗体フリー時間分解テルビウムルミネセンスアッセイに用いる合成基質を適応させた。このアッセイはハイスループット阻害剤スクリーニングに応用されている。【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般

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