in vitroでの侵入阻害剤としてのメフロキンの抗重症急性呼吸器症候群関連コロナウイルス2(SARS-CoV-2)効力【JST・京大機械翻訳】

Shionoya, K.; Yamasaki, M.; Iwanami, S.; Ito, Y.; Fukushi, S.; Ohashi, H.; Saso, W.; Tanaka, T.; Aoki, S.; Kuramochi, K.; Iwami, S.; Takahashi, Y.; Suzuki, T.; Muramatsu, M.; Takeda, M.; Wakita, T.; Watashi, K.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202201737257835 整理番号：22P0253612

in vitroでの侵入阻害剤としてのメフロキンの抗重症急性呼吸器症候群関連コロナウイルス2(SARS-CoV-2)効力【JST・京大機械翻訳】

Anti-severe acute respiratory syndrome-related coronavirus 2 (SARS-CoV-2) potency of Mefloquine as an entry inhibitor in vitro

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資料名：
発行年： 2020年11月20日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2020年11月20日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

※このプレプリント論文は学術誌に掲載済みです。なお、学術誌掲載の際には一部内容が変更されている可能性があります。

コナウイルス病2019(COVID-19)は,COVID-19を予防または治療する世界中で重大な公衆衛生,社会的および経済的損傷を引き起こしている。ヒドロキシクロロキン,レムデスビルまたはインターフェロンを含む承認薬は,重症急性呼吸器症候群関連コロナウイルス2(SARS-CoV-2)の感染または伝播を阻害することが報告されているが,それらの臨床的有効性はまだ十分に実証されていない。より高い抗ウイルス効力を有する薬剤を同定するために,承認された抗寄生虫/抗原生動物薬をスクリーニングし,抗マラリア薬であるメフロキンを同定し,試験した化合物の中で最も高い抗SARS-CoV-2活性を示した。メフロキンはVeroE6/TMPRSS2とCalu-3細胞でヒドロキシクロロキンより高い抗SARS-CoV-2活性を示し,VeroE6/TMPRSS2細胞においてIC_50=1.28M,IC90=2.31MとIC99=4.39Mであった。メフロキンは標的細胞へのウイルス付着後のウイルス侵入を阻害した。複製抑制剤であるメフロキンとネエルフィナビルとの併用療法は相乗的抗ウイルス活性を示した。肺の薬物濃度に基づく著者らの数学的モデリングは,標準治療用量でのメフロキン投与が患者のウイルス動態を低下させ,累積ウイルス負荷を7%に減少させ,ウイルス除去までの時間を6.1日まで短縮できると予測した。これらのデータは,抗SARS-CoV-2侵入阻害剤としてMeflokinを累積的に強調する。【JST・京大機械翻訳】

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ウイルス感染の生理と病原性

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