蛋白質-蛋白質相互作用安定化のための協調的フラグメントの早期同定【JST・京大機械翻訳】

de Vink, P. J.; Cossar, P. J.; Somsen, B. A.; Ottmann, C. O.; Brunsveld, L.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202201947047604 整理番号：22P0316215

蛋白質-蛋白質相互作用安定化のための協調的フラグメントの早期同定【JST・京大機械翻訳】

Early identification of cooperative fragments for protein-protein interaction stabilization

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発行年： 2022年02月24日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年02月24日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

蛋白質-蛋白質相互作用(PPI)の調節は,PPIを阻害する臨床におけるいくつかの薬剤による薬物発見に対する効果的なアプローチである。PPI安定化の直交アプローチは,多成分蛋白質複合体の複雑な動力学の機能をゆっくり開発した。リガンド親和性が有効性の駆動パラメータであるPPI阻害とは対照的に,協同性はPPI安定化のための指示変数である。ここでは,STD NMRが,フラグメントといくつかの14-3パートナー蛋白質のフォーカスライブラリーであるハブ蛋白質14-3を用いて協同性の早期検出を可能にする方法を示した。更に,STDシグナルの観察された増強は,変異誘発とX線結晶学を用い,三成分14-3-3複合体の協調性の関数であることを検証した。さらに,14-3相互作用パートナーのパネルにおける3つのフラグメントの微分協同性を評価した。最後に,選択的14-3複合体形成が協同作用の機能であることを示した。【JST・京大機械翻訳】

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生物学的機能

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