亜最適薬剤特性を強化するための選択的分子テザーのエンジニアリング【JST・京大機械翻訳】

Dogan, A. B.; von Recum, H. A.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202202421758456 整理番号：22P0224676

亜最適薬剤特性を強化するための選択的分子テザーのエンジニアリング【JST・京大機械翻訳】

Engineering Selective Molecular Tethers to Enhance Suboptimal Drug Properties

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発行年： 2020年04月14日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2020年04月14日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

※このプレプリント論文は学術誌に掲載済みです。なお、学術誌掲載の際には一部内容が変更されている可能性があります。

小分子薬剤は広範囲の臨床応用で利用されるが,これらの薬剤の多くは,in vivoでのそのデリバリーまたは細胞作用,または他の生物学的に許容可能な薬剤を防御できる,1つ以上の最適以下の性質に悩まされている。ハイスループットスクリーニングは,変化した化学特性を有する薬剤を発見する方法を提供するが,小分子バイオコンジュゲートの直接エンジニアリングは,一見ランダムな薬剤性質を有する大きな薬剤ライブラリーを介し,薬剤性質を特異的に調節する機会を提供する。ここでは,好ましい性質を有する追加のグループへの薬剤分子の選択的「繋留」が,溶解性のような薬剤抱合体全体の性質を改善することを示す。特に,シクロデキストリン系ポリマー(pCD)に対する薬物の全体的親和性を増加するために,ラパマイシン(RAP)の部位特異的化学的共役を付加的「高親和性」グループに概説した。そうすることによって,pCD微粒子からのデリバリーのpCDおよびRAPsウィンドウに対するRAP親和性は,RAPs細胞作用を犠牲にすることなく3倍になることを見出した。この合成法をpCDの「親和性」の概念に適用したが,他の補綴群は他の薬物特性を修飾するために同様の方法で使用できた。本研究は,慢性薬物療法のためのpCDシステムにおける小分子薬物のドラッグデリバリーウインドウの増加の可能性を示し,高分子-薬物相互作用を調整するための薬物特性の変化のアイデアを紹介した。【JST・京大機械翻訳】

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医用素材 , 生物薬剤学(基礎)

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