ペプチドおよび非ペプチドアゴニストによる差次的GLP-1R結合と活性化【JST・京大機械翻訳】

Zhang, X.; Belousoff, M. J.; Zhao, P.; Kooistra, A. J.; Truong, T. T.; Ang, S. Y.; Underwood, C. R.; Egebjerg, T.; Senel, P.; Stewart, G. D.; Liang, Y.-L.; Glukhova, A.; Venugopal, H.; Christopoulos, A.; Furness, S. G.; Miller, L. J.; Reedtz-Runge, S.; Langmead, C. J.; Gloriam, D. E.; Danev, R.; Sexton, P. M.; Wootten, D.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202202587054406 整理番号：22P0245066

ペプチドおよび非ペプチドアゴニストによる差次的GLP-1R結合と活性化【JST・京大機械翻訳】

Differential GLP-1R binding and activation by peptide and non-peptide agonists

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資料名：
発行年： 2020年08月16日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2020年08月16日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

※このプレプリント論文は学術誌に掲載済みです。なお、学術誌掲載の際には一部内容が変更されている可能性があります。

クラスB1 GPCRを標的化するペプチド薬剤は,複数の疾患を治療することができるが,経口デリバリー非ペプチド薬剤の開発には相当な興味が残っている。ここでは,非ペプチドアゴニストであるPF06882961とGLP-1によるグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体のシグナル伝達と調節の間の予想外の重複を明らかにし,他の化合物OWL-833では観察しなかった。両化合物は現在,2型糖尿病の治療に対する臨床試験中である。高分解能クライオ-EM構造から,PF-06882961とGLP-1の結合部位は実質的に重複しているが,OWL-833は細胞外面でよりオープンな受容体立体配座を有するユニークな結合モードを採用する。広範な水媒介水素結合ネットワークを含む構造的差異を,PF06882961がGLP-1の薬理学的性質を密接に模倣できるかどうかを理解するために,機能的データと相関させることができた。これらの知見は,クラスB GPCRを標的とする非ペプチドアゴニストの合理的構造に基づく発見を促進するであろう。【JST・京大機械翻訳】

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, , , , , 【Automatic Indexing@JST】

糖質代謝作用薬の基礎研究 , 代謝異常・栄養性疾患一般 , すい臓ホルモン , 細胞膜の受容体

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