CRCM5484:異なる抗白血病薬変調を有するBET-BDII選択的化合物【JST・京大機械翻訳】

Carrasco, K.; Montersino, C.; Derviaux, C.; Saez-Ayala, M.; Hoffer, L.; Restouin, A.; Castellano, R.; Casassa, J.; Roche, P.; Pasquier, E.; Combes, S.; Morelli, X.; Collette, Y.; Betzi, S.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202205958089983 整理番号：22P0029735

CRCM5484:異なる抗白血病薬変調を有するBET-BDII選択的化合物【JST・京大機械翻訳】

CRCM5484: A BET- BDII Selective Compound With Differential Anti-Leukemic Drug Modulation

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発行年： 2022年03月26日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年03月26日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

BET BRD4-BDII対-BDIブロモドメイン上のFr-PPIChem化学ライブラリーの差別的スクリーニングは,BDII選択的テトラヒドロピリドチエノピリミジノン(THPTP)系化合物の発見をもたらした。構造活性相関(SAR)とヒットから誘導へのアプローチにより,BRD3蛋白質(BRD3-BDII)の2番目のブロモドメイン(BRD3-BDI)に対する選択的で475倍の選択性を有するBET蛋白質の強力な阻害剤,CRCM5484の開発が可能になった。他の選択的BDII化合物を記述する最近のデータに対応して,その非常に低い活性を種々の細胞ベースアッセイで示した。しかし,薬剤感受性および耐性プロファイリングプラットフォームのスクリーニングは,細胞-および文脈-依存性の異なる方法で,種々のFDA承認および/または開発中の薬剤との併用で抗白血病活性を調節する能力を明らかにした。まとめると,結果は,BD空洞におけるTHPTP分子作用機序の独創性と,強力で選択的なブロモドメイン阻害剤の開発のための開始足場としてのその可能性を確認する。【JST・京大機械翻訳】

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, , , , , 【Automatic Indexing@JST】

酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 , 抗腫よう薬の基礎研究

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