エフェクター膜転座バイオセンサは100治療関連GPCRのG蛋白質とβ-アレスチン結合プロファイルを明らかにする【JST・京大機械翻訳】

Avet, C.; Mancini, A.; Breton, B.; Le Gouill, C.; Hauser, A. S.; Normand, C.; Kobayashi, H.; Gross, F.; Hogue, M.; Lukasheva, V.; St-Onge, S.; Carrier, M.; Heroux, M.; Morissette, S.; Fauman, E.; Fortin, J.-P.; Schann, S.; Leroy, X.; Gloriam, D. E.; Bouvier, M.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202205991197120 整理番号：21P0236929

エフェクター膜転座バイオセンサは100治療関連GPCRのG蛋白質とβ-アレスチン結合プロファイルを明らかにする【JST・京大機械翻訳】

Effector membrane translocation biosensors reveal G protein and β-arrestin coupling profiles of 100 therapeutically relevant GPCRs

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資料名：
発行年： 2022年02月21日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年02月21日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

個々のGPCRが複数のシグナル伝達経路を活性化できるという認識は,治療的に関連するものを選択的に標的化する薬剤の開発の可能性を高めた。これは,G蛋白質および{ベータ}アレスチンが与えられた受容体により活性化されることを決定するツールを必要とする。ここでは,細胞膜(EMTA)へのエフェクターの転座に基づく12のG蛋白質サブタイプの活性化をモニターするBRETセンサのセットを提示する。既存の検出システムの大部分とは異なり,EMTAは受容体またはG蛋白質(Gsを除く)の修飾を必要としない。EMTAは,構成的活性,逆性アゴニズム,偏ったシグナル伝達,およびポリ薬理学の検出に適していることがわかった。100の治療的に関連するヒトGPCRのプロファイリングは,1500の経路特異的濃度応答曲線をもたらし,広いプロミクシティーに対する精巧な選択性から,カップリングプロファイルの大きな多様性を明らかにした。全体として,本研究は,GPCRシグナル伝達と薬理学の基礎となる複雑性を研究するためのユニークな資源を記述する。【JST・京大機械翻訳】

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, , , , , 【Automatic Indexing@JST】

細胞膜の受容体 , 生物学的機能 , 細胞生理一般

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