ACE2のアロステリック結合剤は有望な抗SARS-CoV-2剤である【JST・京大機械翻訳】

Hochuli, J. E.; Jain, S.; Melo-Filho, C.; Sessions, Z. L.; Bobrowski, T.; Choe, J.; Zheng, J.; Eastman, R.; Talley, D. C.; Rai, G.; Simeonov, A.; Tropsha, A.; Muratov, E.; Baljinnyam, B.; Zakharov, A. V.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202208480219788 整理番号：22P0318282

ACE2のアロステリック結合剤は有望な抗SARS-CoV-2剤である【JST・京大機械翻訳】

Allosteric binders of ACE2 are promising anti-SARS-CoV-2 agents

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資料名：
発行年： 2022年03月16日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年03月16日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

COVID-19パンデミックは,巨大な健康,経済,および社会的結果を持っていた。ワクチンは感染および入院率の低下に成功したが,疾患に対する急性治療の必要性がまだある。ヒトACE2蛋白質と結合する化合物が,ACE2s天然酵素機能を損なうことなくSARS-CoV-2複製を遮断できるかどうかを検討した。初期化合物はACE2への結合のためにスクリーニングされたが,ACE2酵素活性の中断はほとんどなかった。この化合物のセットは定量的構造活性相関分析の適用によって拡張され,更なる確認スクリーニングのための512の仮想ヒットをもたらした。その後のSARS-CoV-2複製アッセイは,これらの化合物の5つがヒト細胞におけるSARS-CoV-2複製を阻害することを明らかにした。これらの化合物の抗ウイルス機構を完全に決定するためには更なる努力が必要であるが,それらはCOVID-19の急性治療の開発および感染機構の研究の両方に対する強力な出発点として役立つ。O_FIG O_LINKSMALLFIG WIDTH=200HEIGHT=98SRC=「FIGDIR/小/484484v1_ufig1.gif」ALT=「Figure1」>View version(47K):org.highwire.dtl.DTLVardef@173d7c9org.highwire.dtl.DTLVardef@5c0021org.highwire.dtl.DTLVardef@c9caorg.highwire.dtl.DTLVardef@18d23_HPS_FORMAT_FIGEXP M_FIG TOCグラフ:全体研究設計。C_FIG。【JST・京大機械翻訳】

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ウイルス感染の生理と病原性

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