サイトゾル可溶性エポキシドヒドロラーゼのPROTAC仲介選択的分解はERストレス減少を増強する【JST・京大機械翻訳】

Wang, Y.; Morisseau, C.; Takamura, A.; Wan, D.; Li, D.; Sidoli, S.; Yang, J.; Wolan, D. W.; Hammock, B. D.; Kitamura, S.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202210462876580 整理番号：22P0312938

サイトゾル可溶性エポキシドヒドロラーゼのPROTAC仲介選択的分解はERストレス減少を増強する【JST・京大機械翻訳】

PROTAC-mediated selective degradation of cytosolic soluble epoxide hydrolase enhances ER-stress reduction

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発行年： 2022年10月19日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年10月19日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)は脂質代謝に関与する二機能性酵素であり,有望な薬物標的である。ここでは,sEHのクラス内PROTAC小分子分解菌を報告する。最適化したPROTACは,ペルオキシソームsEHではなくサイトゾルの分解を選択的に標的にし,その結果,精巧な時空間制御をもたらした。注目すべきことに,sEH PROTAC分子は,ERストレスの有意な低下により測定される親sEH阻害剤と比較して,細胞アッセイにおいてより高い効力を有した。興味深いことに,著者らの機構データは,PROTACがプロテアソームを介してリソソームを介してサイトゾルsEHの分解を指示することを示した。ここで示した分子は,治療開発の可能性を有するsEHの生物学を研究するための有用な化学プローブである。広く,著者らの結果は,sEH酵素阻害に対するsEH分解の優れた細胞効力,およびPROTACによる蛋白質の細胞内区画選択的調節に対する概念実証を示した。高光O_LIFirst-in-クラス可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)低分子分解菌である。ペルオキシソームsEHではなくサイトゾルのC_LIO_LISelective分解。C_LIO_LISignificantとsEH蛋白質レベルの安定した減少により,親阻害剤と比較してERストレス低減における細胞効率の増強をもたらした。C_LI_LI。【JST・京大機械翻訳】

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, , , , , 【Automatic Indexing@JST】

抗腫よう薬の基礎研究 , 酵素一般 , 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 , 研究開発 , 生物学的機能

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