抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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実験室動物のケアと使用のためのガイドラインは,医薬品グレード化学物質と鎮痛薬の使用を強く奨励する。徐放性ブプレノルフィン(SRB)のラベル外使用は,中等度から重度の疼痛を緩和するために齧歯類に通常投与されている。拡張放出ブプレノルフィン(XRB)として知られるFDAインデックスブプレノルフィン製剤は,最近利用可能になり,現在,マウスおよびラットでの使用に対し承認された唯一の薬剤グレード徐放ブプレノルフィンである。しかし,外科的カテーテル化マウスにおけるSRBとXRBの薬物動態(PK)パラメータと治療効果を直接比較した研究はない。したがって,著者らは,外科的カテーテル法の後,マウスにおけるSRBとXRBの血漿ブプレノルフィン濃度とPKパラメータを比較した。SRBまたはXRBで処理したマウスは,術後72時間まで治療閾値を超える循環ブプレノルフィン濃度を有すると仮定した。雄および雌C57Bl/6Jマウスを麻酔し,SRB(1mg/kg,SC,1回)またはXRB(3.25mg/kg,SC,1回)で治療し,外科的カテーテルを行った。SRBまたはXRB投与の6,24,48および72時間後に,動脈血液サンプルを採取した。術後の体重減少は,SRBおよびXRBで処理した女性において,それぞれ,11.7{+/-}1.6および12.3{+/-}0.7%の減少のグループ間で,男性および7.6の{+/-}2.2および8.1{+/-}1.1%(平均{+/-}SEM)の減少を示した。。”。]. 1,7 +/-} 2.2および8.1 {+/-} 1.1% (平均{+/-} SEM)は,それぞれ,11.7 +/-} 2.2および8.1 {+/-} 1.1%(平均{+/-} SEM)であった。SRBとXRBは,投与後72時間で1.0ng/mLの治療レベル以上で循環ブプレノルフィン濃度を維持した。XRBブプレノルフィン濃度は,6,24および48時間でSRB濃度より有意に大きかった(3-4倍),SRBに対するXRBの用量濃度の増加と整合した。これらの結果は,マウスにおける術後疼痛の緩和のためのSRBまたはXRBの使用を支持する。FDAインデックスXRBの新しい利用性は,齧歯類における安全で効果的な薬剤グレード鎮痛に対する選択肢を増加する。【JST・京大機械翻訳】