SARS-CoVポリメラーゼの阻害剤としてのヌクレオチド類似体【JST・京大機械翻訳】

Ju, J.; Li, X.; Kumar, S.; Jockusch, S.; Chien, M.; Tao, C.; Morozova, I.; Kalachikov, S.; Kirchdoerfer, R.; Russo, J. J.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202211751627136 整理番号：22P0228446

SARS-CoVポリメラーゼの阻害剤としてのヌクレオチド類似体【JST・京大機械翻訳】

Nucleotide Analogues as Inhibitors of SARS-CoV Polymerase

出版者サイト {{ this.onShowPLink() }} 複写サービスで全文入手
高度な検索・分析はJDreamⅢで

この文献はプレプリントです。プレプリントについてはこちらをご確認ください。

著者 (10件)： , , , , , , , , ,
資料名：
発行年： 2020年03月14日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2020年03月14日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

※このプレプリント論文は学術誌に掲載済みです。なお、学術誌掲載の際には一部内容が変更されている可能性があります。

コロナウイルスファミリーの一員であるSARS-CoV-2は,C型肝炎ウイルスとコロナウイルス複製の我々の分析,およびウイルス阻害剤の分子構造と活性に基づき,著者らは,FDA承認されたヘプタtitis C薬物EPCLUSA(Sofosbuvir/Velpatasvir)が,SARS-CoV-2.2を含むコロナウイルスを阻害し,モデルポリメラーゼ伸長実験を用いて,著者らは,Sofosbuvirの活性化された三リン酸型が,低忠実度ポリメラーゼとSARS-CoV RNA依存性RNAポリメラーゼ(RdRp)によって取り込まれ,これらのポリメラーゼによる更なる取り込みを遮断することを証明した。ソホスブビルの活性化三リン酸型は,宿主様高忠実度DNAポリメラーゼにより取り込まれていない。同じ分子洞察を用いて,SARS-CoV RdRpの阻害剤としての評価のために,2つの他の抗ウイルス薬,アロブジンとAZT(FDA承認HIV/AIDS薬)を選択した。著者らは,2つのHIV逆転写酵素阻害剤,3-フルオロ-3-デオキシチミジン三リン酸と3-アジド-3-デオキシチミジン三リン酸(アロブジンとAZTの活性三リン酸型)の能力を,それらがさらにポリメラーゼ伸長を終了するSARS-CoV RdRpによって取り込まれることを示す。SARS-CoVとSARS-CoV-2 RdRpsの98%アミノ酸類似性を考えると,これらのヌクレオチド類似体もSARS-CoV-2ポリメラーゼを阻害することが期待される。これらの結果は,これらのヌクレオチド類似体をさらに修飾し,より強力な広域スペクトル抗コロナウイルス剤を生成する指針を提供する。【JST・京大機械翻訳】

, , , , , , , , , , , ,
, , , 【Automatic Indexing@JST】

ウイルスの生化学

, ,

前のページに戻る