ガラニン受容体のアロステリックアゴニズムとG蛋白質サブタイプ選択性の分子的基礎【JST・京大機械翻訳】

Duan, J.; Shen, D.-D.; Zhao, T.; Guo, S.; He, X.; Yin, W.; Xu, P.; Ji, Y.; Chen, L.-N.; Liu, J.; Zhang, H.; Liu, Q.; Shi, Y.; Cheng, X.; Jiang, H.; Xu, H. E.; Zhang, Y.; Xie, X.; Jiang, Y.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202214359336637 整理番号：22P0313097

ガラニン受容体のアロステリックアゴニズムとG蛋白質サブタイプ選択性の分子的基礎【JST・京大機械翻訳】

Molecular basis for allosteric agonism and G protein subtype selectivity of galanin receptors

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資料名：
発行年： 2022年01月22日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年01月22日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ペプチドホルモンと神経ペプチドは,G蛋白質共役受容体(GPCR)を介して主に機能する複雑なシグナル伝達分子である。ペプチド-GPCRシグナル伝達系の分野における2つの基本的疑問は,ペプチドリガンドの多様な結合様式とG蛋白質結合の特異性の基礎である。ここでは,それぞれ,その受容体,GAL1RおよびGAL2Rに結合した神経ペプチド,ガラニンの構造を,それらの一次G蛋白質サブタイプGiおよびGqと複合体で報告した。構造は,ヘリックス立体配座の受容体膜貫通ドメインポケットの最上部にほぼ平らく,異なるシグナル伝達カスケードを介しアロステリック様アゴニストとして作用する,ガランニンの特異な結合姿勢を明らかにした。構造はまた,Gqとの特異的相互作用を仲介する細胞内ループ2(ICL2)の重要な特徴を明らかにし,その結果,GAL2Rに対するGqの選択的カップリングを決定する。Gi結合GAL1R,OR,5-HT1AR,およびGs結合b2ARとD1RのGAL2RとのICL2置換は,これらの受容体のGqカップリングを促進し,Gq選択性におけるICL2の主要な役割を強調した。これらの結果をまとめると,ガラニン受容体のペプチドリガンド認識とアロステリック活性化に重要な洞察が得られ,Gqカップリング選択性の一般的な構造要素を明らかにした。【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の受容体

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