時間分解連続結晶学を用いたチューブリンからの光薬理学的薬物の放出の観察【JST・京大機械翻訳】

Wranik, M.; Weinert, T.; Slavov, C.; Masini, T.; Furrer, A.; Gaillard, N.; Gioia, D.; Ferrarotti, M.; James, D.; Glover, H.; Carrillo, M.; Kekilli, D.; Stipp, R.; Skopintsev, P.; Bruenle, S.; Muehlethaler, T.; Beale, J.; Gashi, D.; Nass, K.; Ozerov, D.; Johnson, P. J. M.; Cirelli, C.; Bacellar, C.; Braun, M.; Wang, M.; Dworkowski, F.; Milne, C.; Cavalli, A.; Wachtveitl, J.; Steinmetz, M.; Standfuss, J.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202215838709142 整理番号：22P0315658

時間分解連続結晶学を用いたチューブリンからの光薬理学的薬物の放出の観察【JST・京大機械翻訳】

Watching the release of a photopharmacological drug from tubulin using time-resolved serial crystallography

出版者サイト {{ this.onShowPLink() }} 複写サービスで全文入手
高度な検索・分析はJDreamⅢで

この文献はプレプリントです。プレプリントについてはこちらをご確認ください。

著者 (31件)： , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
資料名：
発行年： 2023年02月14日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2023年02月14日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

それらの蛋白質標的からのリガンドの結合と放出は,薬物発見と同様に基本的な生物学的過程の中心である。光薬理学は,リガンド親和性の変化と光による生物活性を可能にする化学的トリガーを導入する。光誘起反応中の関連する遷移が従来の構造生物学によって解決できないので,光薬理学の分子機構への洞察は大部分欠けている。シンクロトロンとX線自由電子レーザでの時間分解連続結晶学を用いて,著者らは抗癌化合物アゾ-コンブレタスタチンA4の放出とチューブリンにおける生じた配座転移を捕捉した。シミュレーションで補完した1nsから100msまでの9つの構造スナップショットは,アゾベンゼン結合のcis-to-trans異性化が配位子親和性のスイッチ,出口チャンネルの開口,およびリガンド結合ポケットのリガンド放出への崩壊をもたらすことを示す。結果としての全体的な骨格再配列は微小管不安定化薬物の作用機構に関連している。【JST・京大機械翻訳】

, , , , , , , , , ,
, , , 【Automatic Indexing@JST】

抗腫よう薬の基礎研究 , 光化学一般 , 蛋白質・ペプチド一般

, , , , , ,

前のページに戻る