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J-GLOBAL ID：202202216069418411   整理番号：22A1066132

蛋白質チロシンホスファターゼSHP2阻害剤の発見における最近の進歩【JST・京大機械翻訳】

Recent advances in the discovery of protein tyrosine phosphatase SHP2 inhibitors

著者 (2件)： Kong Jiao (Laboratory of Medicinal Chemical Biology, Department of Medicinal Chemistry, College of Pharmaceutical Sciences, Soochow University Medical College, Suzhou 215123, China. [e-mail]) ,  Long Ya-Qiu
資料名： RSC Medicinal Chemistry  (RSC Medicinal Chemistry)
巻： 13  号： 3  ページ： 246-257  発行年： 2022年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2632-8682  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Src相同性2ドメイン含有蛋白質チロシンホスファターゼ(SHP2)はPtpn11遺伝子によりコードされる非受容体蛋白質チロシンホスファターゼであり,RAS/ERKシグナル伝達経路のような様々なシグナル伝達経路の調節を介して細胞増殖,分化及びアポトーシスを調節し,免疫監視を支配するPD-1/PD-L1経路に関与する。それは,ブレークスルー抗腫瘍治療標的として認識されてきた。さらに,多くの研究は,SHP2が炎症性疾患の調節において重要な役割を果たすことを示した。しかしながら,SHP2の活性部位を標的化する阻害剤は,それらの低い選択性と悪いバイオアベイラビリティのため,薬剤様性を欠いているため,臨床的開発は進行していない。最近,SHP2の不活性立体配座を安定化するアロステリック阻害剤はブレークスルー進歩を達成し,抗腫瘍薬標的としてのSHP2の薬物性に対する臨床的証明を提供した。本論文では,SHP2小分子阻害剤の最近報告された設計および発見をレビューし,いくつかの代表的なSHP2阻害剤の構造-活性相関(SAR)分析に焦点を当て,SHP2を標的とする小分子阻害剤の進化および治療可能性を明らかにした。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ターゲット ,  立体配座 ,  遺伝子 ,  抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  腫瘍 ,  活性部位 ,  細胞増殖 ,  バイオアベイラビリティ ,  ターゲティング ,  アポトーシス ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： アロステリック阻害 ,  *SHP2 ,  治療標的 ,  小分子阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (4件)： 蛋白質チロシンホスファターゼ ,  SHP2 ,  阻害剤 ,  発見