ヒトマラリア原虫Plasmodium falciparumにおいてアピコンプレクサAP2蛋白質を阻害する抗マラリア化合物の同定【JST・京大機械翻訳】

Russell, T. J.; De Silva, E. K.; Crowley, V.; Shaw-Saliba, K.; Dube, N.; Josling, G.; Pasaje, C. F. A.; Kouskoumvekaki, I.; Panagiotou, G.; Niles, J. C.; JACOBS-LORENA, M.; Okafor, C. D.; Gamo, F.-J.; Llinas, M.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202216932761413 整理番号：22P0330462

ヒトマラリア原虫Plasmodium falciparumにおいてアピコンプレクサAP2蛋白質を阻害する抗マラリア化合物の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of Antimalarial Compounds that Inhibit Apicomplexan AP2 Proteins in the Human Malaria Parasite Plasmodium falciparum

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資料名：
発行年： 2022年04月26日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年04月26日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

Plasmodium寄生虫は,遺伝子発現プログラムを調節するためにApicomplex AP2(ApiAP2)転写因子ファミリーに頼っている。AP2 DNA結合ドメインは,ヒトまたは蚊宿主ゲノムに相同体を持たず,それらを潜在的抗マラリア薬標的にする。AP2-EXP(Pf3D7_1466400)AP2ドメイン(PDB:3IGM)の結晶構造に数千の小分子をドッキングするin-silicoスクリーンを用いて,このドメインと相互作用する化合物を同定した。4つの化合物は,AP2-EXPと少なくとも1つの付加的ApiAP2蛋白質とのDNA結合に対して競合することが分かった。著者らのトップApiAP2競合化合物は,P.falciparumトロホゾイトのトランスクリプトームを混乱させ,AP2-EXP標的遺伝子の50%(46/93)のlog2折畳み変化>2の豊度の減少をもたらした。さらに,2つのApiAP2競合化合物は,血液と蚊のステージ寄生虫に対して多段階抗Plasmodium活性を持つ。要約すると,蛋白質のApiAP2ファミリーに対して標的化する抗マラリア化合物の新規セットについて述べた。これらの化合物は,ApiAP2蛋白質の将来の化学的遺伝子検査,または新しいクラスの抗マラリア治療薬の出発点として役立つ可能性がある。【JST・京大機械翻訳】

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遺伝子発現

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