薬物様分子のスクリーンはアピコンプレクサ寄生虫における化学的に多様な電子伝達鎖阻害剤を同定する【JST・京大機械翻訳】

Hayward, J. A.; Makota, F. V.; Cihalova, D.; Rajendran, E.; Zwahlen, S. M.; Shuttleworth, L.; Wiedemann, U.; Spry, C.; Saliba, K. J.; Maier, A. G.; van Dooren, G. G.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202218024868770 整理番号：22P0315227

薬物様分子のスクリーンはアピコンプレクサ寄生虫における化学的に多様な電子伝達鎖阻害剤を同定する【JST・京大機械翻訳】

A screen of drug-like molecules identifies chemically diverse electron transport chain inhibitors in apicomplexan parasites

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資料名：
発行年： 2022年02月14日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年02月14日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

既存の治療への耐性の出現により,マラリア(Plasmodium spp.)およびトキソプラズマ症(Toxoplasma gondii)の原因物質のようなアピコンプレックス寄生虫と戦うために新薬が必要である。これらの寄生虫におけるミトコンドリア電子伝達鎖(ETC)の新しい阻害剤を同定するために,著者らは,ETC阻害のためのMalaria Venture Pathogen Boxのための医学から化合物をスクリーニングするためのSeahorse XFe96フラックス分析器アプローチを開発した。T.gondiiのETCの6つの化学的に多様な標的阻害剤を同定し,その内の5つはPlasmodium falciparumのETCを標的にした。同定された化合物のうちの2つ(MMV02437とMMV688853)は新規ETC阻害剤ケモタイプを示す。これらの阻害剤の分子標的をピンポイントし,MMV688853を有する全ての標的ETC複合体IIIが,宿主細胞の寄生虫浸潤において重要な役割を持つキナーゼを付加的に標的化することを示した。大部分の化合物は,臨床的に使用されている複合体III阻害剤オバクオンに耐性のある寄生虫の効果的な阻害剤のままである。要するに,アピコンプレックス寄生虫におけるETCの新しい阻害剤を同定し,特性化するための多目的スクリーニング法を開発した。【JST・京大機械翻訳】

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抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究

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