COVID-19治療に対する経口薬剤候補GS-441524の前臨床薬物動態とin vitro特性【JST・京大機械翻訳】

Wang, A. Q.; Hagen, N. R.; Padilha, E. C.; Yang, M.; Shah, P.; Chen, C. Z.; Huang, W.; Terse, P.; Sanderson, P.; Zheng, W.; Xu, X.

プレプリント

J-GLOBAL ID：202202220966451763 整理番号：22P0314549

COVID-19治療に対する経口薬剤候補GS-441524の前臨床薬物動態とin vitro特性【JST・京大機械翻訳】

Preclinical Pharmacokinetics and In Vitro Properties of GS-441524, A Potential Oral Drug Candidate for COVID-19 Treatment

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発行年： 2022年02月07日プレプリントサーバーでの情報更新日： 2022年02月07日
JST資料番号： O7001B 資料種別：プレプリント
記事区分：プレプリント発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

Covid-19の治療に対する潜在的経口薬であるGS-441524の前臨床薬物動態(PK)およびin vitro ADME特性を研究した。GS-441524は,マウス,ラット,サル,イヌおよびヒトの肝臓ミクロソーム,サイトゾルおよび肝細胞においてin vitroで安定であった。GS-441524の血漿遊離画分は,研究したすべての種にわたって62-78%であった。in vitro輸送体研究結果は,GS-441524がMDR1,BCRP,CNT3,ENT1およびENT2の基質であることを示した。しかし,CNT1,CNT2,およびENT4の基質ではなかった。GS-441524は,イヌの4.1mL/分/kgからマウスの26mL/分/kgまで,低から中程度の血漿クリアランス(CLp)を有した。定常状態容積分布(Vds)は,イヌの0.9L/kgからIV投与後のマウスの2.2L/kgの範囲であった。尿中排泄はGS-441524の主要な除去過程であった。経口投与後,経口バイオアベイラビリティはサルで8.3%,ラットで33%,マウスで39%,イヌで85%であった。GS-441524のPKとADME特性は,経口薬物候補としてのさらなる開発を支持した。【JST・京大機械翻訳】

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生物薬剤学(基礎)

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