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J-GLOBAL ID：202202221920402265   整理番号：22A0479308

プラジミシンAのアミド誘導体のd-マンノース結合,凝集特性および抗真菌活性【JST・京大機械翻訳】

d-Mannose binding, aggregation property, and antifungal activity of amide derivatives of pradimicin A

著者 (10件)： Miyanishi Wataru (Department of Applied Biosciences, Graduate School of Bioagricultural Sciences, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8601, Japan) ,  Ojika Makoto (Department of Applied Biosciences, Graduate School of Bioagricultural Sciences, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8601, Japan) ,  Akase Dai (Graduate School of Advanced Science and Engineering, Hiroshima University, 1-3-1 Kagamiyama, Higashi-Hiroshima, Hiroshima 739-8526, Japan) ,  Aida Misako (Office of Research and Academia-Government-Community Collaboration, Hiroshima University, 1-3-2 Kagamiyama, Higashi-Hiroshima, Hiroshima 739-8511, Japan) ,  Igarashi Yasuhiro (Biotechnology Research Center, Toyama Prefectural University, 5180 Kurokawa, Imizu, Toyama 939-0398, Japan) ,  Ito Yukishige (Graduate School of Science, Osaka University, 1-1 Machikaneyama-cho, Toyonaka, Osaka 560-0043, Japan) ,  Ito Yukishige (RIKEN Cluster for Pioneering Research, 2-1 Hirosawa, Wako, Saitama 351-0198, Japan) ,  Nakagawa Yu (Department of Applied Biosciences, Graduate School of Bioagricultural Sciences, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8601, Japan) ,  Nakagawa Yu (RIKEN Cluster for Pioneering Research, 2-1 Hirosawa, Wako, Saitama 351-0198, Japan) ,  Nakagawa Yu (Institute for Glyco-core Research (iGCORE), Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8601, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 55  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： プラジミシンA(PRM-A)およびその誘導体は,病原性種のD-マンノース(Man)含有グリカンへの結合を介して抗真菌性,抗ウイルス性および抗寄生虫活性を示すユニークな抗生物質ファミリーから成る。薬物としてのそれらの大きな可能性は例外的な抗病原性作用を有するにもかかわらず,PRMsの治療適用は水不溶性凝集体を形成する傾向によって厳しく制限されてきた。最近,アミド結合を介してPRM-Aのカルボキシ基への2-アミノエタノールの付着が凝集を著しく抑制することを見出した。ここでは,PRM-Aのアミド形成が凝集傾向を抑制できる可能性を調べるために,PRM-Aの付加的アミド誘導体(2-8)を調製した。沈降アッセイと等温滴定熱量測定実験は,全てのアミド誘導体が有意な凝集なしにManを結合できることを確認した。それらの中で,ヒドロキサム酸誘導体(4)は最も強力なMan結合活性を示し,これは分子モデリングによるヒドロキサム酸部分のアニオン形成に由来することを示唆した。誘導体4はまたPRM-Aに匹敵する有意な抗真菌活性を示した。これらの結果は,PRM-Aのアミド形成が,より少ない凝集性誘導体を開発するための有望な戦略であり,4がPRM-Aの治療応用を探索するためのリード化合物として役立つことを示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *凝集 ,  沈降 ,  寄生虫 ,  抗ウイルス作用 ,  *抗真菌作用 ,  抗生物質 ,  病原性 ,  アニオン ,  カルボキシ基 ,  凝集体 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  アミノアルコール ,  第一アミン
準シソーラス用語： リード化合物 ,  分子モデリング ,  アミド結合 ,  等温滴定熱量測定 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗生物質 ,  抗真菌剤 ,  炭水化物認識 ,  天然物 ,  構造修飾

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： エタノールアミン

タイトルに関連する用語 (5件)： プラジミシンA ,  アミド誘導体 ,  D-マンノース ,  凝集 ,  抗真菌活性