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J-GLOBAL ID：202202223604177285   整理番号：22A0182839

リトナビルの経口吸収に及ぼす種々の組成の脂質ベース製剤の量の影響:見掛けの溶解性と透過性の間のトレードオフ【JST・京大機械翻訳】

The impact of quantity of lipid based formulations with different compositions on the oral absorption of ritonavir: A trade-off between apparent solubility and permeability

著者 (4件)： Tanaka Yusuke (Laboratory of Pharmaceutics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hiroshima International University, 5-1-1 Hiro-koshingai, Kure, Hiroshima 737-0112, Japan) ,  Doi Hirotaka (Laboratory of Pharmaceutics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hiroshima International University, 5-1-1 Hiro-koshingai, Kure, Hiroshima 737-0112, Japan) ,  Katano Takeru (Laboratory of Pharmaceutics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hiroshima International University, 5-1-1 Hiro-koshingai, Kure, Hiroshima 737-0112, Japan) ,  Kasaoka Satoshi (Laboratory of Pharmaceutics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hiroshima International University, 5-1-1 Hiro-koshingai, Kure, Hiroshima 737-0112, Japan)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 168  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,難水溶性薬物のモデルであるリトナビル(RTV)の経口吸収に対する脂質ベース製剤(LBF)の量の影響を調べた。異なる質量のRTVを負荷した短鎖および中鎖脂質(LBF-SMC)および長鎖脂質(LBF-LC)から成る2種類のLBFを調製した。次に,それぞれのLBFを1.0,2.0,および3.0%w/wの濃度で蒸留水に分散させ,すべての製剤に対して同じ薬物濃度を提供した。1.0%のLBF-SMCとLBF-LCをラットに経口投与したとき,胃腸管におけるRTVの可溶化増強のため,経口吸収は懸濁液(参照製剤)のそれと比較して有意に改善した。しかし,この改善はLBF-SMCよりもLBF-LCの方が低かった。経口吸収はLBF-SMCとLBF-LCの両方でLBF濃度の増加と共に減少した。in vitro消化によるin vitro透過は,この現象が胃腸管における遊離薬物濃度の減少に起因することを明らかにした。さらに,遊離濃度を減少させる効果は,LC消化生成物のより大きな可溶化能力のため,LBF-SMCよりもLBF-LCの方が顕著であった。これらの知見は,改善されたドラッグデリバリーシステムの設計に有用である。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 懸濁液 ,  蒸留水 ,  可溶化 ,  胃腸管 ,  *脂質 ,  消化 ,  ラット ,  *経口吸収 ,  長鎖 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  in vitro実験 ,  溶解性
準シソーラス用語： 透過性 ,  難溶性薬物 ,  in vitro消化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 消化 ,  遊離濃度 ,  in vitro-in vivo相関 ,  脂質ベース製剤 ,  経口吸収

分類 (4件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H) ,  薬物の分析  (GV01040Q) ,  固形製剤  (GY02030V)

タイトルに関連する用語 (9件)： リトナビル ,  経口吸収 ,  組成 ,  脂質 ,  製剤 ,  量 ,  溶解性 ,  透過性 ,  トレードオフ