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J-GLOBAL ID：202202230785864237   整理番号：22A1081770

フラボノイドアセトアミド誘導体の合成,生物学的および計算研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, biological and computational studies of flavonoid acetamide derivatives

著者 (4件)： Isika Daniel K. (Department of Chemistry and Environmental Science, BioSensor Materials for Advanced Research & Technology (BioSMART Center), New Jersey Institute of Technology, University Heights, 161 Warren Street, Newark, NJ 07102, USA. [e-mail] [e-mail]) ,  OEzkoemec Fatma Nur ,  Cesme Mustafa ,  Sadik Omowunmi A.
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 12  号： 16  ページ： 10037-10050  発行年： 2022年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,クエルセチン,アピゲニン,フィセチン,ケンペロールおよびルテオリンの新規クラスのフラボノイドアセトアミド誘導体(FA)の合成と特性化を報告する。フラボノイドは多数の生物学的特性を示すが,水溶性,酵素的分解,不安定性及び低いバイオアベイラビリティによって制限される。フラボノイドヒドロキシル基のアセトアミド部分への逐次修飾により,FAを80~82%の収率で合成した。バイオアベイラビリティ,抗酸化剤およびADMETは,フラボノイドの異なるクラスで変化する構造-活性依存性特性であり,フラボノイドの一般的な生物学的応用を指示する。したがって,FAsは,未修飾フラボノイド(UFs)に対するバイオアベイラビリティ,酸化防止剤およびADMET毒性特性について評価した。in vitroバイオアベイラビリティ分析は,UFsが20.70~34.87%の範囲のFAsに対して10.78~19.29%の範囲のバイオアベイラビリティを有することを示した。酸化防止活性は,UFsに対して2.19-13.03μMのIC_50値を記録した2,2-ジフェニル-1-ピクリルヒドラジル(DPPH)アッセイを用いて測定した。逆に,FAsは33.83~67.10μMの範囲の高いDPPH IC_50値を持ち,低い抗酸化活性に対応した。FAは好ましいADMET特性を示した。フラボノイドのFAへの修飾は,抗酸化活性の低下にもかかわらず,バイオアベイラビリティとADMET毒性特性を著しく改善する。本研究は,フラボノイドの生物学的応用における重要な決定因子であるバイオアベイラビリティ,酸化防止剤およびADMET毒性特性に及ぼすアセトアミド基によるフラボノイドの全体的な修飾の影響を強調する。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *生物学 ,  酸化防止剤 ,  ヒドロキシ基 ,  酵素的分解 ,  *フラボノイド ,  バイオアベイラビリティ ,  in vitro実験 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ケトン
準シソーラス用語： 抗酸化剤 ,  抗酸化活性 ,  生物学的性質 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (5件)： ルテオリン ,  ケンペロール ,  フィセチン ,  クエルセチン ,  アピゲニン

タイトルに関連する用語 (5件)： フラボノイド ,  アセトアミド誘導体 ,  生物学 ,  計算 ,  研究