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J-GLOBAL ID：202202232977907254   整理番号：22A0635774

Candida albicansにおける形態形成とバイオフィルム形成の潜在的阻害剤としてのテトラメチルヘキサヒドロ-1H-キサンテン-1,8(2H)-ジオン誘導体の合成と抗真菌スクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and antifungal screening of tetramethyl hexahydro-1H-xanthene-1,8(2H)-dione derivatives as potential inhibitors of morphogenesis and biofilm formation in Candida albicans

著者 (7件)： Kasabe Umesh I. (Department of Chemistry, Baburaoji Gholap College (Affiliated to Savitribai Phule Pune University, Pune), Sangvi, Pune-411027, India) ,  Kale Kishor B. ,  Rode Nitin R. ,  Shelar Amruta V. ,  Patil Rajendra H. ,  Mhaske Pravin C. ,  Chaskar Manohar G.
資料名： New Journal of Chemistry  (New Journal of Chemistry)
巻： 46  号： 5  ページ： 2128-2139  発行年： 2022年 
JST資料番号： H0785A  ISSN： 1144-0546  CODEN： NJCHE5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Candida albicans種により形成されたバイオフィルムは,既存の抗真菌剤に対する耐性のため,制御が非常に困難であり,この問題に取り組む新しい治療薬は,非常に望まれている。一連のヘキサヒドロ-1H-キサンテン-1,8(2H)-ジオン(XDs1-10)誘導体を,触媒としてZSM-5ゼオライトを用いてジメドンと芳香族アルデヒドの縮合反応により合成した。合成した誘導体の構造を分光分析により確認した。すべてのXD誘導体を,それらの抗病原性特性,すなわち,Candida albicansに対するバイオフィルム形成,形態形成および接着の阻害に対してスクリーニングした。誘導体XD-2,4,5,および6は47.34~107.10μMの濃度でバイオフィルムおよび形態形成阻害の潜在的活性を示し,25μM濃度で接着阻害を示した。活性XD誘導体の抗病原性機構を,遺伝子発現を測定することにより研究し,hwp1,ras1,nrg1およびals6遺伝子を,XD-4およびXD-6誘導体の存在下で下方制御することを見出した。XD-4とXD-6の分子ドッキング分析は,両誘導体が,それぞれ-9.77と-10.04kcal mol-1の結合エネルギーでSAP5の活性部位に結合し,分子動力学シミュレーションを通して安定に留まることを明らかにした。活性誘導体XD-2,4,5,および6は,ヒト腎臓胚(HEK293)に由来する上皮細胞系に対するそれらの細胞毒性についてさらに評価し,非毒性であることを見出した。潜在的バイオフィルム,形態形成および接着阻害活性は,これらのキサンテン誘導体が,真菌感染および病原性属性を治療するためのリード化合物の開発を助け,支援できることを示唆した。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 接着 ,  芳香族アルデヒド ,  遺伝子 ,  抗真菌薬 ,  ヒト ,  活性部位 ,  *真菌類 ,  *形態形成 ,  *鵞口瘡カンジダ ,  細胞毒性 ,  *生物膜 ,  *スクリーニング ,  遺伝子発現 ,  上皮細胞
準シソーラス用語： リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 酸化,還元  (CF02060T) ,  その他の2ヘテロ原子以上の五員複素環化合物  (CF07085F) ,  白金族元素の錯体  (CE01100E)

タイトルに関連する用語 (9件)： Candida ,  形態形成 ,  バイオフィルム形成 ,  阻害剤 ,  キサンテン ,  ジオン ,  誘導体 ,  真菌 ,  スクリーニング