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J-GLOBAL ID：202202233345029808   整理番号：22A0429915

ベンゾヒドラジド系イミンおよびチアゾリジン-4-オン誘導体のin vitro α-グルコシダーゼおよびα-アミラーゼ阻害ポテンシャルおよび分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

In vitro α-glucosidase and α-amylase inhibitory potential and molecular docking studies of benzohydrazide based imines and thiazolidine-4-one derivatives

著者 (13件)： Ullah Hayat (Department of Chemistry, University of Okara, Okara-56300, Punjab, Pakistan) ,  Uddin Imad (Department of Chemistry, University of Haripur, Haripur-22620, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan) ,  Rahim Fazal (Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra-21300, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan) ,  Khan Fahad (Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra-21300, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan) ,  Sobia (Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra-21300, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan) ,  Taha Muhammad (Department of Clinical Pharmacy, Institute for Research and Medical Consultations (IRMC), Imam Abdulrahman Bin Faisal University, P.O. Box 1982, Dammam 31441, Saudi Arabia) ,  Khan Misbah Ullah (Center for Nanosciences, University of Okara, Okara-56300, Punjab, Pakistan) ,  Hayat Shawkat (Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra-21300, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan) ,  Ullah Munzer (Department of Biochemistry, University of Okara, Okara-56300, Punjab, Pakistan) ,  Gul Zarif (Department of Chemistry, University of Okara, Okara-56300, Punjab, Pakistan) ,  Ullah Shaheed (Department of Chemistry, University of Okara, Okara-56300, Punjab, Pakistan) ,  Zada Hussan (Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra-21300, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan) ,  Hussain Javid (Department of Chemistry, University of Haripur, Haripur-22620, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan)
資料名： Journal of Molecular Structure  (Journal of Molecular Structure)
巻： 1251  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0948B  ISSN： 0022-2860  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ベンゾヒドラジド系イミン誘導体(1c-16c)およびチアゾリジン-4-オン誘導体(1d-16d)を合成し,種々の分光学的方法,すなわち,HREI-MS,1HNMRおよび13CNMRによって特性化した。合成した類似体を抗糖尿病能に対して調べ,α-グルコシダーゼ及びα-アミラーゼ酵素に対して評価した。ベンゾヒドラジドに基づくイミン誘導体は,アカルボース(IC_50=38.45±0.80μM)と比較したとき,5.60±0.30から38.10±0.30μMまでの顕著なα-グルコシダーゼ阻害を示した。化合物5c(IC_50=5.60±0.30μM)はフェニル環でm/p-ジヒドロキシ基を有し,一方化合物15c(IC_50=7.30±0.10μM)はフェニル環に存在する1つのp-ヒドロキシル基がイミン系列で最も強力であった。分子ドッキング研究は,水素結合が支配的なことをさらに支持する。チアゾリジン-4-オン誘導体(1d-16d)をα-アミラーゼ酵素に対してスクリーニングし,標準アカルボース(IC_50=0.91±0.20μM)と比較したとき,0.40±0.05から22.11±1.20μMの範囲のIC_50値を有する優れた可能性を示した。シリーズにおける最も強力なアナログは標準と比較して5d(IC_50=0.40±0.05μM)であった。分子ドッキング研究を活性部位決定のために行い,活性化合物の活性を合理化した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 水素結合 ,  合理化 ,  酵素 ,  血糖降下薬 ,  構造活性相関 ,  糖尿病 ,  活性部位 ,  *イミン ,  *α-アミラーゼ ,  キャラクタリゼーション ,  *in vitro実験 ,  *α-グルコシダーゼ
準シソーラス用語： 分光学 ,  活性化剤 ,  *分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 合成 ,  ベンゾヒドラジド ,  チアゾリジン-4-オン ,  抗糖尿病薬の可能性 ,  分子ドッキング ,  構造活性相関

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

タイトルに関連する用語 (9件)： イミン ,  チアゾリジン ,  誘導体 ,  α-グルコシダーゼ ,  α-アミラーゼ ,  阻害 ,  ポテンシャル ,  分子ドッキング ,  研究