アルテアンヌインBおよびボロン酸のパラジウム触媒移動Heckカップリング:乳癌および肺癌細胞における抗増殖剤合成へのアプローチ【JST・京大機械翻訳】

Rasool Javeed Ur; Rasool Javeed Ur; Mir Khalid Bashir; Mir Khalid Bashir; Shaikh Majeed; Bhat Aabid H.; Nalli Yedukondalu; Nalli Yedukondalu; Khalid Anam; Ahmad Syed Mudabir; Ahmad Syed Mudabir; Goswami Anindya; Ali Asif; Ali Asif; Ali Asif

文献

J-GLOBAL ID：202202237276970936 整理番号：22A1090190

アルテアンヌインBおよびボロン酸のパラジウム触媒移動Heckカップリング:乳癌および肺癌細胞における抗増殖剤合成へのアプローチ【JST・京大機械翻訳】

Palladium catalyzed migratory heck coupling of arteannuin B and boronic acids: An approach towards the synthesis of antiproliferative agents in breast and lung cancer cells

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資料名：
巻： 122 ページ： Null 発行年： 2022年
JST資料番号： E0823A ISSN： 0045-2068 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

著者らは最近,in vitroでIL-6,TNfαおよびNOのような炎症誘発性サイトカインの仲介におけるスピロイソオキサゾリンアルテアンヌインB誘導体の役割を強調した。本研究では,一連の新しいβ-アリール化アルテアンヌインB類似体をアリールボロン酸とカップリングして合成し,6つの癌細胞株のパネルにおけるin vitro細胞毒性活性を評価した。結合効率は,-8.07kcal/molのスコアエネルギーで2.30Åの分解能で,GRP78(PDB ID:3LDL)のATPアーゼドメインの活性部位内の元のリガンドのドッキングにより検証された。新規化合物3a,3b,3d,3i,3jおよび3nは,IC_50が2から18μMで強力な細胞毒性を示し,化合物3iは6つの異なる細胞株の最も強力な細胞毒性および抗増殖化合物であった。化合物3iは乳癌細胞において有望なアポトーシス誘発能を示し,それらの創傷治癒特性を失い,癌細胞の移動を遮断するのに効果的であった。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般

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