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J-GLOBAL ID:202202250957198431   整理番号:22A0949842

カテプシンB感受性ジペプチドリンカーの自動固相取込による酵素切断オリゴヌクレオチドのエンジニアリング【JST・京大機械翻訳】

Engineering Enzyme-Cleavable Oligonucleotides by Automated Solid-Phase Incorporation of Cathepsin B Sensitive Dipeptide Linkers
著者 (8件):
資料名:
巻: 134  号: 13  ページ: e202114016  発行年: 2022年 
JST資料番号: A0396A  ISSN: 0044-8249  CODEN: ANCEAD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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切断可能なリンカーを含むオリゴヌクレオチドは,DNAの刺激応答性および部位特異的切断を達成するための多目的ツールとして出現した。しかしながら,光不安定性およびジスルフィドリンカーを含む以前に報告された切断可能なリンカーの限界は,in vivoでのそれらの応用を制限している。Adcetrisのような抗体-薬物複合体(ADCs)におけるカテプシンB感受性ジペプチドリンカーに触発されて,酵素切断オリゴヌクレオチドの自動合成のためのVal-Ala-02およびVal-Ala-Chalconeホスホラミダイトを開発した。カテプシンBはVal-Ala-02及びVal-Ala-カルコンリンカーを効率的に消化し,オリゴヌクレオチドの2成分への開裂又は小分子ペイロードの放出を可能にした。ADCにおけるジペプチドリンカーの以前の成功に基づいて,これらのジペプチドリンカーホスホラミダイトが治療オリゴヌクレオチドの新しい臨床応用を促進すると信じる。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  薬物の合成 

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