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J-GLOBAL ID：202202266644900470   整理番号：22A0726595

2つのS_NAr反応,酸化およびSuzukiカップリングを含む二重ロイシンジッパーキナーゼ阻害剤GDC-0134のための実用的およびよりグリーンなプロセスの開発【JST・京大機械翻訳】

Development of a Practical and Greener Process for the Dual Leucine Zipper Kinase Inhibitor GDC-0134 Comprising Two S_NAr Reactions, Oxidation and Suzuki Coupling

著者 (15件)： Hoffmann-Emery Fabienne (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Niedermann Katrin (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Rege Pankaj D. (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Konrath Manuel (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Lautz Christian (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Kraft Anne Katrin (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Steiner Carine (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Bliss Fritz (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Hell Andre (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Fischer Rolf (Synthetic Molecules Technical Development, F. Hoffmann-la Roche Ltd., Switzerland) ,  Carrera Diane E. (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech Inc., California, United States) ,  Beaudry Danial (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech Inc., California, United States) ,  Angelaud Remy (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech Inc., California, United States) ,  Malhotra Sushant (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech Inc., California, United States) ,  Gosselin Francis (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech Inc., California, United States)
資料名： Organic Process Research & Development  (Organic Process Research & Development)
巻： 26  号： 2  ページ： 313-322  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1013A  ISSN： 1083-6160  CODEN： OPRDFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GDC-0134のための持続可能な第二世代プロセスを,安全性とグリーンネスに特に焦点を当てて開発し,一方,重要な臨床研究を供給するための強い仕様に準拠した。これらの努力を通して,2つのS_NArステップにおけるREACH調節によって非常に高い懸念の物質として分類された溶媒を置換する溶媒を発見した。さらに,より高い温度でH_2O_2を投与することにより,スルファニルをスルホニル中間体に酸化するより安全で迅速な方法を確立し,非制御H_2O_2分解を最小にしながら蓄積を減少させた。Suzukiカップリングと第2のS_NArの反応条件は,これらの2つのステップで選択性を増加させるように変更された。最終的な結晶化のための溶媒の変化は,高濃度と高純度活性薬剤成分(API)のデリバリーで操作を可能にした。新しい改良プロセスは,プロセス質量強度を約40%短縮し,150kgのGDC-0134を生産するのに成功した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結晶化 ,  *酸化 ,  分解 ,  溶媒 ,  条件 ,  グリーンケミストリー ,  *Suzuki反応 ,  中間体
準シソーラス用語： ロイシンジッパー ,  反応条件 ,  高濃度 ,  高純度 ,  臨床研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： グリーンケミストリー ,  求核芳香族置換 ,  Suzuki交差カップリング ,  酸化

分類 (1件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M)

タイトルに関連する用語 (7件)： 酸化 ,  Suzukiカップリング ,  ロイシンジッパー ,  キナーゼ阻害剤 ,  GDC ,  プロセス ,  開発