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J-GLOBAL ID：202202277003761072   整理番号：22A0738920

α-アミラーゼおよびα-グルコシダーゼ酵素の潜在的および二重阻害剤としてのジシアノアニリン:合成,特性化,in vitro,in silicoおよび速度論研究【JST・京大機械翻訳】

Dicyanoanilines as potential and dual inhibitors of α-amylase and α-glucosidase enzymes: Synthesis, characterization, in vitro, in silico, and kinetics studies

著者 (18件)： Saleem Faiza (H. E. J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan) ,  Kanwal (H. E. J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan) ,  Kanwal (Institute of Marine Biotechnology, Universiti Malaysia Terengganu, 21030 Kuala Terengganu, Terengganu, Malaysia) ,  Mohammed Khan Khalid (H. E. J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan) ,  Mohammed Khan Khalid (Pakistan Academy of Sciences, 3-Constitution Avenue G-5/2, Islamabad, Pakistan) ,  Mohammed Khan Khalid (Department of Clinical Pharmacy, Institute for Research and Medical Consultations (IRMC), Imam Abdulrahman Bin Faisal University, P. O. Box 31441, Dammam, Saudi Arabia) ,  Chigurupati Sridevi (Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, College of Pharmacy, Qassim University, Buraydah 52571, Saudi Arabia) ,  Andriani Yosie (Institute of Marine Biotechnology, Universiti Malaysia Terengganu, 21030 Kuala Terengganu, Terengganu, Malaysia) ,  Solangi Mehwish (H. E. J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan) ,  Hameed Shehryar (H. E. J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan) ,  Abdel Monem Abdel Hafez Atef (Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, College of Pharmacy, Qassim University, Buraydah 52571, Saudi Arabia) ,  Abdel Monem Abdel Hafez Atef (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut 71526, Egypt) ,  Begum Farida (Department of Biochemistry, Abdul Wali Khan University, Mardan (AKWUM), Pakistan) ,  Arif Lodhi Muhammad (Department of Biochemistry, Abdul Wali Khan University, Mardan (AKWUM), Pakistan) ,  Taha Muhammad (Department of Clinical Pharmacy, Institute for Research and Medical Consultations (IRMC), Imam Abdulrahman Bin Faisal University, P. O. Box 31441, Dammam, Saudi Arabia) ,  Rahim Fazal (Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21300, Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan) ,  Tengku Muhammad Tengku Sifzizul bin (Institute of Marine Biotechnology, Universiti Malaysia Terengganu, 21030 Kuala Terengganu, Terengganu, Malaysia) ,  Perveen Shahnaz (PCSIR Laboratories Complex, Karachi, Shahrah-e-Dr. Salimuzzaman Siddiqui, Karachi 75280, Pakistan)
資料名： Arabian Journal of Chemistry  (Arabian Journal of Chemistry)
巻： 15  号： 3  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3189A  ISSN： 1878-5352  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,ピリジン,チオフェン,フランおよび置換フェニル1-29のジシアノアニリン誘導体を合成した。すべての合成誘導体をα-アミラーゼとα-グルコシダーゼ酵素を阻害する可能性について評価した。合成された化合物は,R_1とR_2の可変置換基に基づく3つのカテゴリーA,B,およびCに分類され,構造-活性関係はそれに応じて議論された。29誘導体のうち,1~29,5化合物2,9,18,23及び24はα-アミラーゼ及びα-グルコシダーゼ酵素に対して優れた阻害を示し,IC_50値はそれぞれ20.33±0.02~25.50±0.06μM及び21.01±0.12~27.75±0.17μMであり,一方他の化合物は両酵素に対して中程度から弱い阻害を示した。本研究では,アカルボースを陽性対照として用いた。酵素速度論研究は,α-アミラーゼとα-グルコシダーゼ酵素に対する阻害機構のそれぞれ非競合型と非拮抗型を示した。in silico研究は,酵素の活性部位内の多数の結合相互作用におけるこれらの分子の関与を示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  ドッキング ,  *酵素 ,  酵素阻害 ,  活性部位 ,  酵素反応速度論 ,  *α-アミラーゼ ,  化合物 ,  分子認識 ,  *α-グルコシダーゼ ,  酸素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  アミノ糖 ,  脂環式化合物 ,  ヘキソース ,  酵素阻害剤 ,  アルドース ,  オレフィン化合物 ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  三糖類 ,  第二アミン ,  ポリオール
準シソーラス用語： *in silico ,  分子ドッキング ,  置換基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ジシアノアニリン誘導体 ,  速度論 ,  ピリジン ,  分子ドッキング ,  酵素阻害

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (4件)： フラン ,  チオフェン ,  ピリジン ,  アカルボース

タイトルに関連する用語 (7件)： α-アミラーゼ ,  α-グルコシダーゼ ,  酵素 ,  阻害剤 ,  特性化 ,  速度論 ,  研究