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J-GLOBAL ID：202202280845928670   整理番号：22A0646521

標的放射性医薬品の腫瘍取り込みを調節するための「クリック可能な」アルブミン結合剤【JST・京大機械翻訳】

“Clickable” Albumin Binders for Modulating the Tumor Uptake of Targeted Radiopharmaceuticals

著者 (17件)： Brandt Florian (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Brandt Florian (Faculty of Chemistry and Food Chemistry, Technische Universitaet Dresden, Germany) ,  Ullrich Martin (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Laube Markus (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Kopka Klaus (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Kopka Klaus (Faculty of Chemistry and Food Chemistry, Technische Universitaet Dresden, Germany) ,  Bachmann Michael (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Bachmann Michael (National Center for Tumor Diseases (NCT) Dresden, University Hospital Carl Gustav Carus, Germany) ,  Loeser Reik (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Loeser Reik (Faculty of Chemistry and Food Chemistry, Technische Universitaet Dresden, Germany) ,  Pietzsch Jens (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Pietzsch Jens (Faculty of Chemistry and Food Chemistry, Technische Universitaet Dresden, Germany) ,  Pietzsch Hans-Juergen (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  Pietzsch Hans-Juergen (Faculty of Chemistry and Food Chemistry, Technische Universitaet Dresden, Germany) ,  van den Hoff Joerg (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany) ,  van den Hoff Joerg (Technische Universitaet Dresden, Department of Nuclear Medicine, University Hospital Carl Gustav Carus, Germany) ,  Wodtke Robert (Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Germany)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 1  ページ： 710-733  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルブミンへの放射性リガンドの意図的結合は,腫瘍病変への増強された放射能取込をもたらし,従って潜在的に改善された治療転帰につながるため,放射性医薬品癌治療の文脈において注目を深める。しかし,腫瘍取り込みの時間プロファイルに対する放射性リガンドのアルブミン結合親和性の影響は,これまで部分的にしか対処されていない。以前に同定されたN~ε-4-(4-ヨードフェニル)-ブタノイル-リシン足場に基づいて,”クリック可能な”リジン由来アルブミン結合体(cLABs)を設計し,新規アッセイ法によりアルブミンに対する解離定数を決定した。構造活性相関を誘導し,選択したcLABをソマトスタチン受容体サブタイプ2リガンド(Tyr3)-オクトレオチドの修飾に適用した。これらの新規抱合体を銅-64で標識し,詳細なin vitroおよびin vivo放射線薬理学的特性化を行った。全体として,この研究の結果は,エンド放射性核種治療への応用のためのアルブミン結合材料のさらなる研究の動機を提供する。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 標識化合物 ,  *アルブミン ,  構造活性相関 ,  *腫瘍 ,  *放射性医薬品 ,  リシン ,  *取込 ,  親和性 ,  薬理学 ,  配位子 ,  in vitro実験 ,  ソマトスタチン受容体 ,  解離定数
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  癌治療 ,  抱合体 ,  放射性リガンド , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P)

タイトルに関連する用語 (8件)： 標的 ,  放射性医薬品 ,  腫瘍 ,  取り込み ,  調節 ,  クリック ,  アルブミン ,  結合剤