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J-GLOBAL ID：202202289652384623   整理番号：22A1042686

ピペラジン環を含む新規チアゾリル-ヒドラゾン誘導体:合成,in vitro評価及び選択的MAO-A阻害剤としての分子ドッキング【JST・京大機械翻訳】

Novel thiazolyl-hydrazone derivatives including piperazine ring: synthesis, in vitro evaluation, and molecular docking as selective MAO-A inhibitor

著者 (10件)： Osmaniye Derya ( Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  Osmaniye Derya ( Doping and Narcotic Compounds Analysis Laboratory, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  Alasan Ramazan ( Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  Saglik Beguem Nurpelin ( Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  Saglik Beguem Nurpelin ( Doping and Narcotic Compounds Analysis Laboratory, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  Levent Serkan ( Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  Levent Serkan ( Doping and Narcotic Compounds Analysis Laboratory, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  OEzkay Yusuf ( Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  OEzkay Yusuf ( Doping and Narcotic Compounds Analysis Laboratory, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey) ,  Kaplancikli Zafer Asim ( Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskisehir 26470, Turkey)
資料名： Zeitschrift fuer Naturforschung. Section C. Biosciences  (Zeitschrift fuer Naturforschung. Section C. Biosciences)
巻： 77  号： 3-4  ページ： 167-175  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0466B  ISSN： 0939-5075  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： MAO-A阻害剤はうつ病の治療に用いられる。チアゾリル-ヒドラゾン構造がMAO酵素のファーマコフォア構造であることを多くの研究が示している。著者らのチームによる以前の研究で,ピロリジン,モルホリンおよびピペラジンを含むチアゾリルヒドラゾン誘導体を用いて活性研究を行った。それらの全てはMAO-A選択的阻害プロファイルを示した。さらに,ピペラジン環を含む誘導体が最も活性であった。この目的のために,ピペラジンを含むチアゾリル-ヒドラゾン誘導体を合成したが,この時間,ホルミル基を置換基としてピペラジン環に加えた。この見解に基づいて,新しいチアゾリルヒドラゾン化合物を合成し,特性化し,in vitro蛍光法によりhMAO-AおよびhMAO-B阻害活性をスクリーニングした。化合物の構造は2D NMR法を用いて完全に解明された。2,4-ジメチル置換基(3i)を含む化合物は,0.080±0.003μMのIC_50値を有するMAO-A酵素に対する系列において最も有効な薬剤であることを見出した。化合物3iのドッキング研究は,hMAO-Aの活性部位と分析化合物の間に強い相互作用があることを明らかにした。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  蛍光 ,  強い相互作用 ,  *ドッキング ,  酵素 ,  活性部位 ,  ホルミル基 ,  二次元 ,  化合物 ,  *分子認識 ,  *in vitro実験 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *分子ドッキング ,  ファーマコホア ,  置換基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 2D-NMR ,  hMAO酵素 ,  分子ドッキング ,  ピペラジン ,  チアゾリルヒドラゾン

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

物質索引 (2件)： ピペラジン ,  ピロリジン

タイトルに関連する用語 (8件)： ピペラジン ,  環 ,  ヒドラゾン ,  誘導体 ,  評価 ,  MAO ,  阻害剤 ,  分子ドッキング