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J-GLOBAL ID：202202290268056739   整理番号：22A1094075

DYRK1A阻害剤としてのポリフェノール誘導体の設計,合成,および生物学的評価 多発性硬化症に対する潜在的に有望な治療の発見【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and biological evaluation of polyphenol derivatives as DYRK1A inhibitors. The discovery of a potentially promising treatment for Multiple Sclerosis

著者 (2件)： Araldi Gian Luca (Avanti Biosciences, Inc. 3210 Merryfield Row, San Diego, CA 92121, United States) ,  Hwang Yu-Wen (Department of Molecular Biology, New York State Institute for Basic Research in Developmental Disabilities, 1050 Forest Hill Road, Staten Island, NY 10314, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 64  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 緑茶とその天然成分は種々の疾患に対するそれらの有用性のために知られている。特に,二重特異性チロシン-(Y)リン酸化調節キナーゼ-1A(DYRK1A)に対する主要カテキンエピガロカテキンガラート(EGCG)の活性が報告されている。ここでは,この分子標的に対するEGCGに対する構造活性相関(SAR)を示した。絶対幾何学の活性と性質に対する4つの環の影響を調べた。本研究は,より強力で安定なtransフルオロ-カテキン誘導体1f(IC_50=35nM)の同定につながった。新規デリバリー法と共にこの分子は,多発性硬化症(EAE)の検証されたモデルで試験した場合,in vivoで良好な効果を示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 幾何学 ,  構造活性相関 ,  リン酸化 ,  緑茶 ,  *多価フェノール ,  *多発性硬化症 ,  酸素複素環化合物 ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ポリオール
準シソーラス用語： 特異性 ,  二重特異性チロシンリン酸化調節蛋白質キナーゼ1A ,  分子標的 ,  キナーゼ ,  生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： DYRK1A ,  EGCG ,  ポリフェノール ,  カテキン ,  多発性硬化症 ,  EAE

分類 (1件)： アルカロイドし好飲料  (FJ06030D)

物質索引 (1件)： カテキン

タイトルに関連する用語 (8件)： DYRK1A ,  阻害剤 ,  フェノール誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価 ,  多発性硬化症 ,  治療 ,  発見