N-アルキルペプチドキレート化剤、その放射性核種との金属錯体、その製造方法、およびこの化合物を含む放射性医薬

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：藤本昇 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995512959
Publication number (International publication number)：1997508351
Application date： Oct. 27, 1994
Publication date： Aug. 26, 1997
Summary：

【要約】本発明は、N-アルキルペプチドキレート化剤、それらの放射性核種との金属錯体、それらの製造方法、およびこれらの化合物を含む放射性医薬に関する。本発明はさらに、金属との錯体形態の該キレートを含む放射性医薬、および該キレートを非錯体形態では含まずテクネチウムまたはレニウムイオンを加えることによって錯体を形成するそれらの診断キット、および診断および医薬目的のためにそのような製剤を使用する方法に関する。

Claim (excerpt)：

一般式I:R<SP>3</SP>-S-CH<SB>2</SB>-CO-NR<SP>1</SP>-[CH<SB>2</SB>-CO-NH]<SB>n</SB>-CH<SB>2</SB>-CO-R<SP>2</SP> (I)[式中:nは、0、1または2の数、R<SP>1</SP>は、要すれば1〜3個の酸素原子によって中断または置換されていてもよい炭素数1〜20の直鎖または分枝鎖アルキル残基であり、要すればグリコール酸またはそのエステルまたはエーテルによってエステル化またはエーテル化されていてもよい末端基-COOH、-OHまたは-NH<SB>2</SB>を含んでいてもよく、該エステルまたはエーテルは炭素原子最大18個までを含むカルボン酸またはアルコールを用いて形成される、または、要すれば、炭素数6以下のカルボン酸またはアルコールを用いてエステル化、エーテル化またはアミド化されるか、またはハロゲン原子によって置換されているCOOH、NH<SB>2</SB>またはOH基を4位に有していてもよいフェニル残基またはシクロヘキシル残基を表し、R<SP>2</SP>は、ハロゲン原子、ハロゲン化メチル基、メチルカルボキシル基、トリフルオロメチルカルボキシル基、NH<SB>2</SB>基またはOH基であり、R<SP>2</SP>=OHであるときに形成されるカルボキシル基は、直ぐにまたは末端カルボキシル基によって炭素数8以下のα,ω-ヒドロキシカルボン酸でエーテル化後に、生体分子、ステロイド、エルゴリン誘導体、ベンゾジアゼピン誘導体、コレシストキニン、ペプチド、蛋白質、蛋白質ホルモン、アミノ糖、エンドセリン、エンドセリン誘導体、エンドセリンアンタゴニストまたはエンドセリンフラグメントでエステル化またはアミド化され、一般式II:または、一般式IIa:で示される残基であり、式中、R<SP>4</SP>は、メチレン基、プロペニレンアミノ基、プロピニレンアミノ基、メチレンアミノ基またはメチレンオキシ基であり、R<SP>8</SP>は、水素原子またはメチル基であり、一般式III:または一般式IIIa:で示される残基であり、式中、R<SP>5</SP>は、-NH-、-NH-CO-N<、-NH-CO-NH-またはメチレンオキシ基であり、R<SP>6</SP>は、水素原子、ハロゲン原子またはメチル基であり、R<SP>7</SP>は、水素原子、または炭素数6以下の直鎖または分枝鎖アルキル残基であり、R<SP>3</SP>は、水素原子、アセチル基、ベンゾイル基、p-メトキシベンジル基、アセトアミドメチル基、ベンズアミドメチル基、トリメチルアセトアミドメチル基、ヒドロキシアセチル基、エトキシエチル基、エチルチオ基、トリチル基または容易に分離できる硫黄保護基である]で示される化合物、および医薬的に許容される酸または塩基から形成されるそれらの塩。

IPC (5)：

C07C323/60 , C07C327/32 , C07K 5/062 , C07K 5/083 , C07K 14/575

FI (5)：

C07C323/60 , C07C327/32 , C07K 5/062 , C07K 5/083 , C07K 14/575

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

特表平7-508289
二官能価キレート剤及びそれらの放射性医薬への使用
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平6-521540 Applicant：インスティテュートフューアディアグノスティクフォルシュンクゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフツングアンデルフライエンウニベルジテートベルリン

Return to Previous Page