Pat

J-GLOBAL ID：200903018428191490

新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体

Inventor： フェルティヒ,ゲオルク ,  ヘルティンク,フランク ,  クビエス,マンフレト ,  リンベルク,アンヤ ,  ライフ,ウルリケ ,  バイドナー,ミハエル
Applicant, Patent owner： エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
Agent (6)： 青木 篤 ,  石田 敬 ,  福本 積 ,  古賀 哲次 ,  中村 和広 ,  西山 雅也
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2005518418
Publication number (International publication number)：2006516553
Application date： Feb. 05, 2004
Publication date： Jul. 06, 2006
Summary：

本発明の目的は、式 (A) の新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩、ならびにこれらの化合物を製造する方法、このような化合物を含有する医薬組成物および癌のような疾患を治療するための薬剤の製造におけるそれらの使用である:式中、Arはチオフェン-2,5-ジイル、ピリジン-2,5-ジイル、ピリジン-5,2-ジイル、ピリジン-2,6-ジイル、ピリジン-2,4-ジイルまたは1,4-フェニレンであり、R1およびR2は互いに独立して水素、C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C3-12シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ、ハロゲン、C3-12シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アシロキシ、アルコキシカルボニル、アシル、C1-6アルキル-NH-C(O)-、C1-6アルキル-C(O) NH-、または-NR3R4により1回〜多数回置換されていてもよいか、あるいはR1は水素であり、そしてR2はヒドロキシル、アルコキシ、C2-12アルケニルオキシまたはフェノキシであり、前記フェノキシ基はメチル、メトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、エテニルまたは-C(O)-O-CH3により置換されていてもよく、ただしR2がヒドロキシである場合、Arはチオフェン-2,5-ジイルではなく、そしてR3およびR4は互いに独立して水素またはC1-6アルキルであるか、あるいはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって環を形成し、前記環はオキソで一置換されており、そして前記環はそれ以上の異種原子を含有することができる。 【化1】

Claim (excerpt)：

下記一般式A:

IPC (12)：

C07C 237/32 ,  C07D 333/40 ,  C07D 409/12 ,  C07D 213/81 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/402 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/440 ,  A61K 31/166 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  C07C 231/02

FI (12)：

C07C237/32 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D213/81 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C231/02

F-Term (53)：

4C023HA07 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA03 ,  4C055BA58 ,  4C055BB10 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA58 ,  4C055CB10 ,  4C055DA01 ,  4C055DA34 ,  4C055DB15 ,  4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC92 ,  4C063DD03 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BB02 ,  4C086BC17 ,  4C086GA07 ,  4C086MA04 ,  4C086MA23 ,  4C086MA35 ,  4C086MA52 ,  4C086MA55 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC61 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206GA14 ,  4C206MA04 ,  4C206MA43 ,  4C206MA55 ,  4C206MA72 ,  4C206MA75 ,  4C206NA14 ,  4C206ZB26 ,  4C206ZC61 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AA03 ,  4H006AB28 ,  4H006BJ50 ,  4H006BP10 ,  4H006BU46 ,  4H006BV72 ,  4H006BV74

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• 特開昭63-115852
  
• 分化誘導剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平9-260277   Applicant：三井東圧化学株式会社