改善された官能性を有するテキサフィリン金属錯体

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (1)：奥山尚男 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995521434
Publication number (International publication number)：1998500659
Application date： Feb. 15, 1995
Publication date： Jan. 20, 1998
Summary：

【要約】改善された官能特性を持つテキサフィリン金属錯体は、マクロサイクルの2、7、12、15、18及び/又は21の位置における電子供与基の付加及び/又は15又は18の位置における電子求引性基の付加を含む。2、7、12、15、18及び/又は21の位置にの電子供与基は、電子をマクロサイクルのπ系に与え、金属錯体を脱金属及びイミン結合の加水分解に対して安定化させる。これらの安定性が増強されたテキサフィリン金属錯体は、部位特定、磁気共鳴画像法、放射線増感、放射線治療、蛍光画像化、光力学的腫瘍治療、及び細胞毒性のために一重項酸素の産生を必要とする応用例に有用である。15又は18の位置の電子求引性基により、マクロサイクルはより還元され易くなる。すなわち酸化還元電位が低くなり、マクロサイクルが電子を受け取り、ラジカルを形成し易くなる。この様な酸化還元電位が低いテキサフィリンは放射線増感への応用に有用である。

Claim (excerpt)：

構造式式中、 MはH、又はCa(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)、Zn(II)、Cd(II)、Hg(II)、Fe(II)、Sm(II)、UO2(II)から成るグループから選択される二価金属カチオン、又はMn(III)、Co(III)、Ni(III)、Fe(III)、Ho(III)、Ce(III)、Y(III)、In(III)、Pr(III)、Nd(III)、Sm(III)、Eu(III)、Gd(III)、Tb(III)、Dy(III)、Er(III)、Tm(III)、Yb(III)、Lu(III)、La(III)、U(III)から成るグループから選択される三価金属カチオンで、 R1〜R4、R7及びR8は独立して水素、ハロゲン化物、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ハロアルキル、ニトロ基、ホルミル、アシル、ヒドロキシアルキル、オキシアルキル、オキシヒドロキシアルキル、糖、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドアルキル、オリゴヌクレオチド、抗体、ホルモン、生物学的受容体に親和性を有するペプチド、サフィリン分子、又はオリゴヌクレオチド、抗体、ホルモン、生物学的受容体に親和性を有するペプチド又はサフィリン分子に対するカップルであり、 R6及びR9はR1〜R4、R7及びR8の基から独立して選択されるが、但し、ハロゲン化物はヨウ化物以外、ハロアルキルはヨードアルキル以外であり、 R5及びR10〜R12は、独立して、水素、アルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、オキシアルキル、オキシヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボキシアミドアルキル又は、糖、オリゴヌクレオチド、抗体、ホルモン、生物の受容体に親和性を有するペプチド又はサフィリン分子に対するカップルであり、 R5、R6、R9、R10、R11及びR12の内少なくとも1つは水素以外であり、 nは、5以下の整数値であるで示されるテキサフィリン。

IPC (4)：

C07D487/22 , A61K 31/40 ADU , A61K 49/00 , A61K 51/00

FI (4)：

C07D487/22 , A61K 31/40 ADU , A61K 49/00 C , A61K 43/00

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

特表平4-505612
特表平4-505612
特表平4-505612

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