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J-GLOBAL ID：200903033438046322
レチノイドXレセプターに対する選択性を有する化合物
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994515962
Publication number (International publication number)：1996505852
Application date： Oct. 22, 1993
Publication date： Jun. 25, 1996
Summary：
【要約】レチノイン酸レセプター(RAR)のサブクラスの成員に優先してレチノイドXレセプター(RXR)のサブクラスの成員に選択的な活性を有するレチノイド様化合物を用いた、レチノイドXレセプターによって媒体されるプロセスを調節するための化合物、組成物および方法。かかる化合物の例は、2環式ベンジル、ピリジニル、チオフェン、フラニル、およびピロール誘導体である。開示した方法は、レチノイドXレセプターによって選択的に媒体されるプロセスを調節するための化合物を用いる。
Claim (excerpt)：
式: または または または または または または(式中、R1およびR2は、それそれ独立に、水素または炭素数1〜4の低級アルキルまたはアシルを示す; YはC、O、S、N、CHOH、CO、SO、SO2または薬理学的に許容しうるその塩を示す; R3は、YがCまたはNである場合に水素または炭素数1〜4の低級アルキルを示す; R4は、YがCである場合に水素または炭素数1〜4のアルキルを示すが、YがNである場合はR4は存在せず、YがS、O、CHOH、CO、SO、またはSO2である場合はR3およびR4のいずれも存在しない; R’およびR”は、水素、炭素数1〜4の低級アルキルまたはアシル、OH、炭素数1〜4のアルコキシ、チオールまたはチオエーテル、またはアミノを示す;またはR’およびR”は一緒になってオキソ(ケト)、メタノ、チオケト、HO-N=、NC-N=、(R7R8)N-N=、R17O-N=、R17N=、エポキシ、シクロプロピル、またはシクロアルキル基を形成し、その際、エポキシ、シクロプロピルおよびシクロアルキル基は炭素数1〜4の低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてよい; R'"およびR""は、水素、ハロゲン、炭素数1〜4の低級アルキルまたはアシル、アルキル、アミノを示す; またはR'"およびR""は一緒になって炭素数3〜10のシクロアルキル基を形成し、その際、シクロアルキル基は炭素数1〜4の低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてよい; R5は、水素、炭素数1〜4の低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、OR7、SR7、NR7R8または(CF)nCF3を示すが、R6、R10、R11、R12およびR13がすべて水素であり、Z、Z’、Z”、Z'"およびZ""がすべて炭素であり、かつR’およびR”がH、OH、C1〜C4アルコキシまたはC1〜C4アシルオキシを示すかまたはR’およびR”が一緒になってオキソ、メタノまたはヒドロキシイミノ基を形成する場合はR5は水素ではあり得ない; R6、R10、R11、R12、R13はそれぞれ独立に水素、炭素数1〜4の低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、OR7、SR7、NR7R8または(CF)nCF3を示し、Z、Z’、Z”、Z'"またはZ""が炭素である場合のみに存在し、またはZ、Z’Z”、Z'"またはZ""がNである場合にはそれぞれ独立に水素または炭素数1〜4の低級アルキルを示し、その際、R6、R10、R11、R12またはR13の一つはXである; R7は水素または炭素数1〜6の低級アルキルを示す; R8は水素または炭素数1〜6の低級アルキルを示す; R9は炭素数1〜4の低級アルキル、フェニル、芳香族アルキル、またはq-ヒドロキシフェニル、q-ブロモフェニル、q-クロロフェニル、q-フルオロフェニルまたはq-ヨードフェニルを示し、その際、qは2〜4である; R14は水素、炭素数1〜4の低級アルキル、オキソ、ヒドロキシ、炭素数1〜4のアシル、ハロゲン、チオールまたはチオケトンを示す; R17は水素、炭素数1〜8の低級アルキル、アルケニル(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルケンを含む)、R3、アルキルカルボン酸(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルキルを含む)、アルケニルカルボン酸(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルケンを含む)、アルキルアミン(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルキルを含む)、およびアルケニルアミン(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルケンを含む)を示す; XはCOOH、テトラゾール、PO3H、SO3H、CHO、CH2OH、CONH2、COSH、COOR9、COSR9、CONHR9、またはCOOW(式中、Wは薬理学的に許容しうる塩である)であり、その際、Xは環上のいずれのCまたはNに由来していてもよい; Z、Z’、Z”、Z'"およびZ""は、それぞれ独立に、C、S、O、N、または薬理学的に許容しうる塩を示すが、他のかかるZに二重結合によって結合している場合、またはOまたはSである他のかかるZに結合している場合にはOまたはSではなく、Nである他のかかるZに単結合により結合している場合にはNではない; nは0〜3である; 第二および第七の構造中の破線は任意の二重結合を示す)で示される化合物。
IPC (29)：
C07C 65/36
, A61K 31/165 ADF
, A61K 31/19 ADN
, A61K 31/195 ADA
, A61K 31/235 ADS
, A61K 31/275 ADU
, A61K 31/35
, A61K 31/38 AED
, A61K 31/41
, A61K 31/44 AGA
, A61K 31/455
, C07C 63/331
, C07C 63/49
, C07C 63/66
, C07C 63/74
, C07C 65/17
, C07C233/66
, C07C233/75
, C07C233/81
, C07C235/84
, C07C251/48
, C07C261/04
, C07D213/79
, C07D213/80
, C07D257/04
, C07D303/02
, C07D311/58
, C07D333/40
, G01N 33/566
