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J-GLOBAL ID：200903036000059129

シアル酸誘導体

Inventor： 茶木 晴幸 ,  安藤 直子 ,  盛中 泰洋 ,  斎藤 健一 ,  由上 智子 ,  吉田 理恵
Applicant, Patent owner： 三菱化学株式会社
Agent (1)： 長谷川 曉司
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994318567
Publication number (International publication number)：1995228592
Application date： Dec. 21, 1994
Publication date： Aug. 29, 1995
Summary：

【要約】【構成】 下記一般式(I)【化1】R1 :ステロイド化合物残基、R2 :H、アルキル基、R3 :アルキル基、【化2】(R6 ,R7 :H、アルキル基等、l:0〜6の整数)等、R4 :H、アシル基、R5 :R14O-(R14:H、アシル基)、R15NH-(R15:アシル基等)、X:O,Sで表されるシアル酸誘導体、その塩、それらの水和物またはそれらの溶媒和物。【効果】 本発明のシアル酸誘導体はコリン作動性神経細胞においてChAT活性を賦活するため、アルツハイマー病を含む老年痴呆等の有効な予防治療薬等となり得る。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I)【化1】〔上記一般式(I)中、R1 はステロイド化合物残基を表し、R2 は水素原子またはC1 〜C4 のアルキル基を表し、R3 はC1 〜C15のアルキル基、【化2】{式中、R6 およびR7 はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、C1 〜C4 のアルキル基、ヒドロキシル基、R8 O-(式中、R8 はC1 〜C4 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表す)、ニトロ基、アミノ基、C1 〜C4 のアルキルアミノ基、C2 〜C8 のジアルキルアミノ基または【化3】(式中、R9 は水素原子、C1 〜C4 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表す)を表し、lは0〜6の整数を表す}、R10O(CH2 )m -(式中、R10は水素原子;C1 〜C4 のアルキル基;C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル基;またはC1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表し、mは2〜6の整数を表す)または【化4】{式中、R11は水素原子またはC1 〜C4 のアルキル基を表し、R12は水素原子;C1 〜C4 のアルキル基;C2 〜C7 のアシル基;C1 〜C4 のアルキルスルホニル基;C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニルスルホニル基;または【化5】(式中、R13はC1 〜C4 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表す)を表し、nは2〜6の整数を表す}を表し、R4 は水素原子またはC2 〜C7 のアシル基を表し、R5 はR14O-(式中、R14は水素原子またはC2 〜C7 のアシル基を表す)またはR15NH-{式中、R15はC2〜C7 のアシル基;【化6】(式中、R16は水素原子、C1 〜C6 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表し、pは0〜4の整数を表す);C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいC7 〜C11のアロイル基;C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル(C1 〜C3 )アルキルカルボニル基;C1 〜C4 アルキルスルホニル基;またはC1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニルスルホニル基を表す}を表し、Xは酸素原子または硫黄原子を表す〕で表されるシアル酸誘導体、その塩、それらの水和物またはそれらの溶媒和物。

IPC (5)：

C07J 41/00 ,  A61K 31/575 AAM ,  A61K 31/705 AAB ,  C07J 17/00 ,  C07J 31/00

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

• 特開平3-081287
  
• チオシアル酸誘導体
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-068382   Applicant：三菱化成株式会社
• シアル酸誘導体
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-084672   Applicant：日本臓器製薬株式会社
• 特開平1-190693