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J-GLOBAL ID：200903037066580268

新規なヒドロキサム酸誘導体

Inventor： 藤澤 哲則 ,  小竹 慎二郎 ,  伊藤 元 ,  安田 純子 ,  大谷 美和 ,  森川 忠則
Applicant, Patent owner： 富士薬品工業株式会社
Agent (1)： 水野 昭宣
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000144771
Publication number (International publication number)：2001031637
Application date： May. 17, 2000
Publication date： Feb. 06, 2001
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 高いメタロプロテイナーゼ阻害活性を有しているばかりでなく、医薬として有用な化合物を提供する。【解決手段】 下記一般式〔式中、R1は水素または水酸基の保護基を表し、R2は水素またはアミノ基の保護基を表し、R3、R7及びR8は水素、水酸基、アルキル基、アリール(C1-C6) アルキル基、R4はアルキル基、アリール(C1-C6) アルキル基、R5は、水素、アルキル基、アラルキル基、またはカルボキシル基の保護基、R6は水素、水酸基、アミノ基または-X-Y基、 Xは酸素、(C1-C6) アルキレン基またはフェニレン基、 Yは-A-B基または-B基(ここでA は(C1-C6) アルキレン基、イミノ基または(C1-C6)アルキレンイミノ基、B は水素、アミノ基、アミジノ基、スルホニル基、アシルイミドイル基、イミダゾリル基、ビスホスホノメチル基またはビスホスホノヒドロキシメチル基を表す〕で表される化合物、またはその塩。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I) :【化1】〔式中、R1は、水素、置換されていてもよいアラルキル基、3個の置換分を有するシリル基、テトラヒドロピラニル基、置換されていてもよいアラルキロキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキル基、または水酸基の保護基を表し、R2は、水素、置換されていてもよいアラルキロキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル基、9-フルオレニルメチルオキシカルボニル基、またはアミノ基の保護基を表し、R3は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R4は、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R5は、水素、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、またはカルボキシル基の保護基を表し、R6は、水素、水酸基、アミノ基、または -X-Y 基を表し、X は、酸素、置換されていてもよい(C1-C6) アルキレン基、または置換されていてもよいフェニレン基を表し、Y は、-A-B基または-B基を表し、A は、置換されていてもよい(C1-C6) アルキレン基、酸素、硫黄、イミノ基、または置換されていてもよい(C1-C6) アルキレンイミノ基を表し、B は、水素、アミノ基、アミジノ基、スルホニル基、アシルイミドイル基、置換されていてもよいイミダゾリル基、保護されていてもよいビスホスホノメチル基、または保護されていてもよいビスホスホノヒドロキシメチル基を表し、R7は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R8は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表す〕で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩あるいは溶媒和物。

IPC (19)：

C07C239/14 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/223 ,  A61K 31/27 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 101 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C239/20 ,  C07C251/06 ,  C07C257/14 ,  C07C317/04

FI (19)：

C07C239/14 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/223 ,  A61K 31/27 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 101 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C239/20 ,  C07C251/06 ,  C07C257/14 ,  C07C317/04

F-Term (26)：

4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206GA13 ,  4C206GA37 ,  4C206HA10 ,  4C206HA16 ,  4C206HA31 ,  4C206NA05 ,  4C206NA11 ,  4C206ZA02 ,  4C206ZA33 ,  4C206ZA34 ,  4C206ZA59 ,  4C206ZA66 ,  4C206ZA67 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB13 ,  4C206ZC20 ,  4C206ZC61 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AB20 ,  4H006TA02

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• ヒドロキサム酸及びカルボン酸誘導体、その製造方法及びその使用
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平7-522449   Applicant：サノフィウィンスロップ,インコーポレイティド
• TNF産生の阻害剤
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平6-511862   Applicant：ブリテッシュバイオテックファーマシューティカルズリミテッド
• 特表平5-503719
  

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• Int. J. Peptide Protein Res., (1996), Vol.48, p.148-155