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J-GLOBAL ID：200903037728085041

ホスホリパーゼA2で分解可能な脂質誘導体を含有する脂質をベースとした薬物送達系、および治療におけるその使用

Inventor：
イエルゲンセン,ケント

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デイビッドセン,イェスパー

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フェルメーレン,シャルロット

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フレックヤー,スヴェン

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マウリッセン,オール,ジー.

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Applicant, Patent owner：
リプラサム ファーマ アー/エス

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Agent (1)： 平木 祐輔 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001558059
Publication number (International publication number)：2003522193
Application date： Feb. 09, 2001
Publication date： Jul. 22, 2003
Summary：
【要約】本発明は、プロドラッグの形で存在するリゾ脂質誘導体を投与するための脂質をベースとした薬物送達系であって、そのプロドラッグがさらに、有機基が加水分解的に切断され得、リゾ脂質誘導体の脂肪族基は実質的に影響されないで留まる程度に細胞外ホスホリパーゼA2の基質となり、前記系がその中にリポポリマーまたは糖脂質を含んでいることで系表面上に親水性鎖を提示するようになっている薬物送達系に関する。特に興味深い脂質誘導体は、エーテル脂質および薬剤物質がsn-2-位に共有結合しているエーテル脂質である。その薬物送達系を有する医薬組成物は、癌、感染状態および炎症状態などの各種障害、すなわち病変組織での細胞外PLA2活性レベルの上昇を伴うまたはそのレベル上昇によって生じる障害および疾患の標的治療で使用することができる。
Claim (excerpt)：
リゾ脂質誘導体から選択される活性薬剤物質を投与するための脂質をベースとした薬物送達系であって、 該活性薬剤物質が該脂質をベースとした系内でプロドラッグの形態で存在しており、 該プロドラッグは、(a)炭素原子数7以上の長さの脂肪族基と炭素原子数7以上の有機基、および(b)親水性部分を有する脂質誘導体であり、 更に、該プロドラッグは、上記脂肪族基が実質的な影響を受けることなく上記有機基が加水分解的に切断され得、それによって、リゾホスホリパーゼに対する基質ではないリゾ脂質誘導体の形態で活性薬剤物質が遊離する程度に細胞外ホスホリパーゼA2の基質となり、 上記系はリポポリマーまたは糖脂質を含んでおり、それによって、該系はその表面上に親水性鎖を有する、上記薬物送達系。
IPC (9)：
A61K 47/48 ,  A61K 9/127 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02
FI (9)：
A61K 47/48 ,  A61K 9/127 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02
F-Term (30)：
4C076AA19 ,  4C076BB13 ,  4C076BB15 ,  4C076CC04 ,  4C076CC27 ,  4C076CC42 ,  4C076EE59 ,  4C076FF68 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084MA05 ,  4C084MA24 ,  4C084MA66 ,  4C084NA15 ,  4C084ZA591 ,  4C084ZA592 ,  4C084ZA661 ,  4C084ZA662 ,  4C084ZA811 ,  4C084ZA812 ,  4C084ZA941 ,  4C084ZA942 ,  4C084ZB111 ,  4C084ZB112 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZB271 ,  4C084ZB272 ,  4C084ZC611 ,  4C084ZC612
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (4)
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