Pat
J-GLOBAL ID：200903038711402619
シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤としてのフェニルヘテロ環
Inventor：
,
,
,
,
,
,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
川口 義雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995502268
Publication number (International publication number)：1997500372
Application date： Jun. 09, 1994
Publication date： Jan. 14, 1997
Summary：
【要約】本発明は、シクロオキシゲナーゼ-2によって媒介される疾病の治療に有効な、式Iの新規の化合物に係る。本発明は、式Iの化合物を含む、シクロオキシゲナーゼ-2によって媒介される疾病の治療のための特定の医薬組成物にも係る。
Claim (excerpt)：
次式Iの化合物、又は、その医薬上許容可能な塩であって、 前式中、辺bが二重結合であり、且つ、辺aと辺cとが単結合である時には、X-Y-Z-が、 (a)-CH2CH2CH2-、 (b)-C(O)CH2CH2-、 (c)-CH2CH2C(O)-、 (d)-CR5(R5')-O-C(O)-、 (e)-C(O)-O-CR5(R5')-、 (f)-CH2-NR3-CH2-、 (g)-CR5(R5')-NR3-C(O)-、 (h)-CR4=CR4'-S-、 (i)-S-CR4'=CR4'-、 (j)-S-N=CH-、 (k)-CH=N-S-、 (l)-N=CR4-O-、 (m)-O-CR4=N-、 (n)-N=CR4-NH-、 (o)-N=CR4-S-、 (p)-S-CR4=N-、 (q)-C(O)-NR3-CR5(R5')-、 (r)R1が-S(O)2Meでない場合に限り、-NR3-CH=CH-、及び、 (s)R1が-S(O)2Meでない場合に限り、-CH=CH-NR3-から成るグループから選択され、辺aと辺cとが二重結合であり、且つ、辺bが単結合である時には、X-Y-Z-が、 (a)=CH-O-CH=、 (b)=CH-NR3-CH=、 (c)=N-S-CH=、 (d)=CH-S-N=、 (e)=N-O-CH=、 (f)=CH-O-N=、 (g)=N-S-N=、 (h)=N-O-N=から成るグループから選択され、 R1が、 (a)S(O)2CH3、 (b)S(O)2NH2、 (c)S(O)2NHC(O)CF3、 (d)S(O)(NH)CH3、 (e)S(O)(NH)NH2、 (f)S(O)(NH)NHC(O)CF3、 (g)P(O)(CH3)OH、 (h)P(O)(CH3)NH2から成るグループから選択され、 R2が、 (a)C1-6アルキル、 (b)C3-7シクロアルキル、 (c)その置換基が (1)水素、 (2)ハロ、 (3)C1-6アルコキシ、 (4)C1-6アルキルチオ、 (5)CN、 (6)CF3、 (7)C1-6アルキル、 (8)N3、 (9)-CO2H、 (10)-CO2-C1-4アルキル、 (11)-C(R5)(R6)-OH、 (12)-C(R5)(R6)-O-C1-4アルキル、 (13)-C1-6アルキル-CO2-R5から成るグループから選択される、単置換、二置換、又は、三置換のフェニル、 (d)そのヘテロアリールが5個の原子の単環式芳香環であり、且つ、上記環が、S、OもしくはNである1個のヘテロ原子を有し、これに加えて随意に1個か、2個か、3個のN原子を有するか、又は、 そのヘテロアリールが6個の原子の単環式環であり、且つ、上記環が、Nである1個のヘテロ原子を有し、これに加えて随意に1個か、2個か、3個か、4個のN原子を有し、 その置換基が、 (1)水素、 (2)ハロ(フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードを含む)、 (3)C1-6アルキル、 (4)C1-6アルコキシ、 (5)C1-6アルキルチオ、 (6)CN、 (7)CF3、 (8)N3、 (9)-C(R5)(R6)-OH、 (10)-C(R5)(R6)-O-C1-4アルキルから成るグループから選択される、単置換、二置換、又は、三置換のヘテロアリールから成るグループから選択され R3が、 (a)水素、 (b)CF3、 (c)CN、 (d)C1-6アルキル、 (e)ヒドロキシC1-6アルキル、 (f)-C(O)-C1-6アルキル、 (g)随意に置換された (1)-C1-5アルキル-Q、 (2)-C1-3アルキル-O-C1-3アルキル-Q、 (3)-C1-3アルキル-S-C1-3アルキル-Q、 (4)-C1-5アルキル-O-Q、又は (5)-C1-5アルキル-S-Q、 (置換基はアルキル上にあり、且つ、置換基がC1-3アルキルである) (h)-Qから成るグループから選択され、 R4とR4'の各々が、互いに無関係に、 (a)水素、 (b)CF3、 (c)CN、 (d)C1-6アルキル、 (e)-Q、 (f)-O-Q、 (g)-S-Q、 (h)随意に置換された (1)-C1-5アルキル-Q、 (2)-O-C1-5アルキル-Q、 (3)-S-C1-5アルキル-Q、 (4)-C1-3アルキル-O-C1-3アルキル-Q、 (5)-C1-3アルキル-S-C1-3アルキル-Q、 (6)-C1-5アルキル-O-Q、 (7)-C1-5アルキル-S-Q、 (置換基はアルキル上にあり、且つ、置換基がC1-3アルキルである)から成るグループから選択され、 R5とR5'とR6とR7とR8との各々が、互いに無関係に、 (a)水素、 (b)C1-6アルキルから成るグループから選択されるか、又は、 R5とR6、もしくは、R7とR8が、これらが結合している炭素と共に、3個、4個、5個、6個、もしくは7個の原子の飽和単環式炭素環を形成し、 Qが、CO2H、CO2-C1-4アルキル、テトラゾール-5-イル、C(R7)(R8)(OH)、又は、C(R7)(R8)(O-C1-4アルキル)であり、ただしX-Y-Zが-S-CR4=CR4'である時には、R4とR4とがCF3以外である化合物。
IPC (31)：
C07C311/15
, A61K 31/18
, A61K 31/19
, A61K 31/255
, A61K 31/34
, A61K 31/35
, A61K 31/38 ABE
, A61K 31/40
, A61K 31/425 AED
, C07C311/29
, C07C311/37
, C07C311/51
, C07C317/10
, C07D207/333
, C07D207/38
, C07D207/448
, C07D275/02
, C07D277/26
, C07D307/38
, C07D307/58
, C07D309/32
, C07D333/06
, C07D333/12
, C07D333/16
, C07D333/24
, C07F 9/40
, C07F 9/572
, C07F 9/6506
, C07F 9/653
, C07F 9/6539
, C07F 9/655
C07C311/15
, A61K 31/18
, A61K 31/19
, A61K 31/255
, A61K 31/34
, A61K 31/35
, A61K 31/38 ABE
, A61K 31/40
, A61K 31/425 AED
, C07C311/29
, C07C311/37
, C07C311/51
, C07C317/10
, C07D207/333
, C07D207/38
, C07D207/448
, C07D275/02
, C07D277/26
, C07D307/38
, C07D307/58
, C07D309/32
, C07D333/06
, C07D333/12
, C07D333/16
, C07D333/24
, C07F 9/40 B
, C07F 9/40 C
, C07F 9/40 D
, C07F 9/40 A
, C07F 9/572 Z
, C07F 9/6506
, C07F 9/653
, C07F 9/6539
, C07F 9/655
