新規のサキシトキシン誘導体およびその製造方法

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：平木祐輔 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998091797
Publication number (International publication number)：1999292880
Application date： Apr. 03, 1998
Publication date： Oct. 26, 1999
Summary：

【要約】【課題】麻痺性貝毒の一種であるゴニオトキシン類の11位にチオール基をもつ有機化合物を置換導入することを特徴とするサキシトキシン誘導体の製造法を提供すること。【解決手段】式(I):【化1】(式中、R1はH、CONH2またはCONHSO3-であり、R2はHまたはOHであり、R3はHまたはOSO3-であり、およびR4はHまたはOSO3-であり、但し、R3またはR4のいずれかがOSO3-であり且つR3およびR4の両方が同時にOSO3-ではない。)の麻痺性貝毒ゴニオトキシン類を、少なくとも1個のチオール基をもつ有機化合物と中性条件下に加熱し反応させて、式(I)の11位のOSO3-基を前記チオール基のイオウ原子を介して前記有機化合物で置換し、式(I)中R3またはR4のいずれかが-S-(有機化合物)であり且つR3およびR4の両方が同時に-S-(有機化合物)ではないサキシトキシン誘導体を製造する方法、並びに、このようにして得られるサキシトキシン誘導体。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】(式中、R1はH、CONH2またはCONHSO3-であり、R2はHまたはOHであり、R3はHまたはOSO3-であり、およびR4はHまたはOSO3-であり、但し、R3またはR4のいずれかがOSO3-であり且つR3およびR4の両方が同時にOSO3-ではない。)の麻痺性貝毒ゴニオトキシン類を、少なくとも1個のチオール基をもつ有機化合物と加熱し反応させて、式(I)の11位のOSO3-基を前記チオール基のイオウ原子を介して前記有機化合物で置換し、式(II)【化2】[式中、R1およびR2は前記定義のとおりであり、R3はHまたは-S-(有機化合物)であり、R4はHまたは-S-(有機化合物)であり、但し、R3またはR4のいずれかが-S-(有機化合物)であり且つR3およびR4の両方が同時に-S-(有機化合物)ではない。]のサキシトキシン誘導体を得ることを含む、サキシトキシン誘導体の製造方法。

IPC (2)：

C07D487/14 , A61K 39/395

FI (2)：

C07D487/14 , A61K 39/395 D

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

特表平7-505632
新規なベンゾジアゼピン-タンパク質結合体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平8-015004 Applicant：ベーリンガーマンハイムゲーエムベーハー

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

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