経口医薬パルス放出剤形

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：高木千嘉 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000525085
Publication number (International publication number)：2001526213
Application date： Dec. 17, 1998
Publication date： Dec. 18, 2001
Summary：

【要約】H+,K+-ATPアーゼ阻害剤からなる腸溶性コーティングを施した医薬剤形。この剤形は、少なくとも2つの連続的なパルスにおいてパルス遅延放出される少なくとも2部分のH+,K+-ATPアーゼ阻害剤から構成される。この剤形は、パルス遅延放出型H+,K+-ATPアーゼ阻害剤の少なくとも1分画と、即時放出型H+,K+-ATPアーゼ阻害剤を有する。その部分は時間的に0.5〜12時間までの間隔、好ましくは0.5〜8時間まで、さらに好ましくは0.5〜4時間までの間隔で放出される。この剤形は1日1回の投与を意図している。

Claim (excerpt)：

H+,K+-ATPアーゼ阻害剤の放出は0.5時間から12時間までの間隔で少なくとも2回の連続的なパルスの形態に時間的に分離されていて、剤形の少なくとも一つの分画はパルス遅延放出とし、他の分画は即時放出され、H+,K+-ATPアーゼ阻害剤は式I 【化1】(式中、Het1は【化2】であり、 Het2は【化3】であり、 Xは【化4】であり、ベンゾイミダゾール残基中のNはR6〜R9によって置換された環内炭素原子の1個が場合により置換基のない窒素原子に交換されていてもよいことを意味し、 R1、R2およびR3は同種または異種であり、水素、アルキル、場合によりフッ素で置換されたアルコキシ、アルキルチオ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルフォリノ、ハロゲン、フェニルおよびフェニルアルコキシから選択され、 R4およびR5は同種または異種であり、水素、アルキルおよびアリールアルキルから選択され、 R6′は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキルまたはアルコキシであり、 R6〜R9は同種または異種であり、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、オキサゾリニルおよびトリフルオロアルキルから選択されるか、またはR6〜R9の隣接基はさらに置換されていてもよい環構造を形成し、 R10は水素であるか、またはR3とともにアルキレン鎖を形成し、 R11およびR12は同種または異種であり、水素、ハロゲンまたはアルキルから選択される)を有する化合物、化合物Iのアルカリ塩、化合物Iの単一なエナンチオマーまたは化合物Iの単一なエナンチオマーのアルカリ塩であることを特徴とするH+,K+-ATPアーゼ阻害剤の不連続的放出を与える腸溶性コーティングを施した医薬剤形。

IPC (15)：

A61K 31/4439 , A61K 9/16 , A61K 9/26 , A61K 9/28 , A61K 9/54 , A61K 31/4184 , A61P 1/04 , C07D235/28 , C07D495/04 103 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D213:68 , C07D235:28 , C07D221:04 , C07D263:30

FI (15)：

A61K 31/4439 , A61K 9/16 , A61K 9/26 , A61K 9/28 , A61K 9/54 , A61K 31/4184 , A61P 1/04 , C07D235/28 D , C07D495/04 103 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D213:68 , C07D235:28 , C07D221:04 , C07D263:30

F-Term (57)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB08 , 4C063CC26 , 4C063CC52 , 4C063DD12 , 4C063DD17 , 4C063DD26 , 4C063EE01 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC02 , 4C071CC21 , 4C071DD06 , 4C071EE13 , 4C071FF04 , 4C071HH11 , 4C071JJ01 , 4C071JJ05 , 4C071LL01 , 4C076AA44 , 4C076AA45 , 4C076AA51 , 4C076BB05 , 4C076CC16 , 4C076DD08 , 4C076DD27 , 4C076EE16 , 4C076EE32 , 4C076EE33 , 4C076FF06 , 4C076FF22 , 4C076FF25 , 4C076FF27 , 4C076FF28 , 4C086AA01 , 4C086BC39 , 4C086BC69 , 4C086CB05 , 4C086CB27 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086MA35 , 4C086MA36 , 4C086MA37 , 4C086MA52 , 4C086NA10 , 4C086NA11 , 4C086NA12 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZC20 , 4C086ZC41

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (6)

新規な経口用の医薬使用形態
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平8-524190 Applicant：アストラ・アクチエボラーグ
新規な製剤および方法
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平8-524209 Applicant：アストラ・アクチエボラーグ
特開平4-273816