アミド誘導体およびそれらの11-ベータ-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ・タイプ1の阻害剤としての使用

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：青山葆 , 岩崎光隆 , 中嶋正二
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2006500009
Publication number (International publication number)：2006517199
Application date： Jan. 23, 2004
Publication date： Jul. 20, 2006
Summary：

式【化1】の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、2型糖尿病のような高血糖および/またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームX、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。

Claim (excerpt)：

式

IPC (54)：

C07C 235/46 , C07C 237/42 , C07C 255/57 , C07C 275/42 , C07C 271/28 , C07C 237/44 , C07C 237/30 , C07C 255/58 , C07D 213/81 , C07D 333/38 , C07D 317/62 , C07D 317/68 , C07D 307/68 , C07D 215/08 , C07D 409/12 , C07D 405/12 , C07D 401/12 , C07D 413/12 , C07D 401/06 , C07D 215/54 , C07D 405/14 , C07D 409/14 , C07D 401/14 , C07D 405/06 , C07D 215/20 , C07D 265/36 , C07D 217/06 , C07D 209/46 , C07D 217/24 , C07D 223/16 , A61K 31/167 , A61K 31/277 , A61K 31/44 , A61K 31/17 , A61K 31/27 , A61K 31/381 , A61K 31/166 , A61K 31/36 , A61K 31/341 , A61K 31/47 , A61K 31/470 , A61K 31/496 , A61K 31/537 , A61K 31/472 , A61K 31/538 , A61K 31/403 , A61K 31/55 , A61P 43/00 , A61P 5/38 , A61P 5/48 , A61P 3/10 , A61P 3/06 , A61P 3/04 , A61P 9/12

FI (54)：

C07C235/46 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C271/28 , C07C237/44 , C07C237/30 , C07C255/58 , C07D213/81 , C07D333/38 , C07D317/62 , C07D317/68 , C07D307/68 , C07D215/08 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D401/06 , C07D215/54 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D215/20 , C07D265/36 , C07D217/06 , C07D209/46 , C07D217/24 , C07D223/16 B , A61K31/167 , A61K31/277 , A61K31/44 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61K31/381 , A61K31/166 , A61K31/36 , A61K31/341 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/538 , A61K31/4035 , A61K31/55 , A61P43/00 111 , A61P5/38 , A61P5/48 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P9/12

F-Term (112)：

4C023HA02 , 4C031DA01 , 4C031NA10 , 4C034AC01 , 4C034AM03 , 4C037MA02 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA39 , 4C055CA02 , 4C055CA58 , 4C055CB04 , 4C055CB11 , 4C055DA01 , 4C056AA02 , 4C056AB01 , 4C056AC03 , 4C056AD03 , 4C056AE01 , 4C056EA01 , 4C056EB01 , 4C056EC07 , 4C056ED01 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB04 , 4C063BB09 , 4C063CC14 , 4C063CC15 , 4C063CC25 , 4C063CC52 , 4C063CC75 , 4C063CC81 , 4C063CC92 , 4C063CC94 , 4C063DD03 , 4C063DD04 , 4C063DD06 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD14 , 4C063DD15 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086BC28 , 4C086BC30 , 4C086BC32 , 4C086BC50 , 4C086BC69 , 4C086BC73 , 4C086BC74 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA42 , 4C086ZA70 , 4C086ZC03 , 4C086ZC08 , 4C086ZC20 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C204BB01 , 4C204CB04 , 4C204DB30 , 4C204EB02 , 4C204FB05 , 4C204GB32 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206GA08 , 4C206GA31 , 4C206HA22 , 4C206HA26 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA42 , 4C206ZA70 , 4C206ZC03 , 4C206ZC08 , 4C206ZC20 , 4C206ZC33 , 4C206ZC35 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB27 , 4H006BJ20 , 4H006BJ30 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM30 , 4H006BM71 , 4H006BM72 , 4H006BP10 , 4H006BP30 , 4H006BP60 , 4H006BV64 , 4H006BV72 , 4H006BV73 , 4H006BV74 , 4H006RA38

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

バソプレッシン拮抗物質としてのベンズアミド誘導体
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平7-527525 Applicant：藤沢薬品工業株式会社
バソプレッシン拮抗物質としてのベンズアミド誘導体およびその用途
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平9-502896 Applicant：藤沢薬品工業株式会社
抗腫瘍剤としてのキナゾリン誘導体
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2003-542154 Applicant：アストラゼネカアクチボラグ

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