生物活性化合物としての1,3-プロパンジオール誘導体 | Patent Information

【要約】治療に使用するための、1,3-プロパンジオールで連結した構造(I)の化合物。ここでR1は望ましくは二つまたはそれ以上のシスまたはトランス二重結合を有するC12〜30、好ましくはC16〜30脂肪酸から導かれたアシルまたは脂肪族アルコール基、R2は水素またはR1と同一または異なるアシルまたは脂肪族アルコール基、またはいづれか他の栄養素、薬剤または他の生活性物質の残基である。

ここではナイアシンからなる化合物についてはクレームされていないが、本日と同日に出願された別の出願の主題になっている。前述した普遍性を限定せず、しかし直前の否認に従って、本発明の局面をクレームする。1.治療に使用するための、下記の1,3-プロパンジオールで連結した構造の化合物。ここで、R1は望ましくは二つまたはそれ以上のシスまたはトランス二重結合を有するC12〜30、好ましくはC16〜30脂肪酸から導かれたアシルまたは脂肪族アルコール基を意味し、R2は水素であるか、またはR1と同一、または異なるアシルまたは脂肪族アルコール基、またはいづれか他の栄養素、薬剤または他の生物活性物質の残基である。2.特にR2がヒドロキシまたはアミノ基を有する栄養素、薬剤または他の生物活性物質であるときに、ホスフェート、スクシネートまたは他の二官能性酸基がR1および/またはR2基と1,3-プロパンジオール残基の間に挿入されている請求の範囲1の化合物。3.脂肪酸がn-6またはn-3系必須脂肪酸またはオレイン酸またはコロンビン酸またはパリナル酸または共役リノール酸である請求の範囲1または2の化合物。4.脂肪酸がγ-リノレン酸、ジホモ-γ-リノレン酸、アラキドン酸、アドレン酸、ステアリドン酸、エイコサペンタエン酸、n-3系ドコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸または共役リノール酸である請求の範囲3の化合物。5.R2は、それが作用する細胞内に入り、または移動して、その作用を発揮するために人体における脂質膜を越えること、または皮膚血脳関門または他のバリアを通過することが要求される薬剤または他の生物活性物質である請求の範囲1、2、3または4の化合物。6.R2が、脂質膜のいづれかの通過にかかわらず、R1の作用に追加のための、補足するための、または相乗するための作用を有することが要求される薬剤、ビタミン、アミノ酸、抗酸化剤または他の生物活性物質である請求の範囲1、2、3または4の化合物。7.前記いづれかの請求の範囲におけるような化合物の形における活性物質の投与を特徴とする、人体における脂質膜を越える薬剤または他の活性物質の輸送を改善する、または請求の範囲6に示したような作用を確立する方法。8.前記請求の範囲1〜6のいづれかにおける化合物の使用、または医薬としての使用を特徴とする、人体における脂質膜を越える薬剤または他の活性物質の輸送を含む、または請求の範囲6に述べた作用を確実にすることを含む、治療のための薬剤の製造方法。9.とりわけ本書に記述したような、請求の範囲1、2、3または4の範囲内にある化合物または化合物のいづれかの群それ自体、または一般的または特異的治療に使用するための化合物または化合物のいづれかの群。10.本書に記述し、それ自体新規またはその使用が新規である、いづれかの化合物または化合物の群それ自体、または一般的または特異的治療に使用するためのいづれかの化合物または化合物群。11.請求の範囲1〜6のいづれか一つに記述した化合物の医薬用途。12.請求の範囲1〜6のいづれか一つに記述した化合物の、スキンケア用または皮膚疾患治療用調製剤の製造における使用。13.請求の範囲1〜6のいづれか一つに記述した化合物の、食品、食品添加物または食品補給剤製造における使用。14.請求の範囲1〜6のいづれか一つに記述した化合物を使用する疾患の治療方法。15.請求の範囲1〜6のいづれか一つに記述した化合物の使用による、経口、非経口、経腸、局所または他の用途のための医薬の製造方法。16.二つの脂肪酸を含み、一つの脂肪酸がGLAまたはDGLAであり、他がGLA、DGLA、SA、EPA、DHA、cLA(共役リール酸)またはCA(コロンビン酸)である、下記の治療のための誘導体としての1,3-プロパンジオール。(a)糖尿病の合併症、とりわけ神経障害および網膜症、および糖尿病および糖尿病前症におけるインシュリンへの応答の改善;(b)ガン;(c)骨関節症;(d)リューマチ性関節症;(e)ショーグレン(Sjogern)症候群、全身紅斑、潰瘍性腸炎、クローン(Crohn)病およびブドウ膜炎を含む他の炎症性および自己免疫疾患;(f)喘息を含む呼吸器疾患;(g)多重硬化症、パーキンソン病およびハンチングトン舞踏病を含む神経障害;(h)腎臓および尿管疾患;(i)心血管疾患;(j)色素性網膜炎および老年性退化斑を含む眼の衰退病;(k)精神分裂症、アルツハイマー病、注意欠如症、アルコール中毒およびウツ病を含む精神疾患;(l)前立腺肥大および前立腺炎;(m)インポテンツおよび男性不妊症;(n)乳房痛;(o)男性型禿頭症;(p)骨粗鬆症;(q)アトピー性湿疹、手の湿疹、乾癬、じんましんおよびアレルギー性疾患を含む皮膚疾患;(r)失読症および他の無気力症;(s)ガン悪液質17.請求の範囲16、とりわけ(a)、(g)、(i)、(j)、(k)、(q)および(r)に記述した疾患の治療のための、二つの脂肪酸を含み、一つの脂肪酸がAAであり、他がAA、GLA、DHA、DGLAまたはEPAである1,3-プロパンジオール誘導体。18.請求の範囲16、とりわけ(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(p)、(r)および(s)に記述した疾患のいづれか一つの治療のための、二つの脂肪酸を含み、一つの脂肪酸がEPAであり、他がEPAまたはDHAである1,3-プロパンジオール誘導体。19.ジオールが食品、とりわけ健康促進のための官能性食品または栄養剤の成分として、栄養補足剤として、または食品添加物として用いられる請求の範囲16〜18に記述した1,3-プロパンジオール。20.臨床栄養に用いた製造物において、ジオールが経腸または非経口投与に用いられる、請求の範囲16〜18に記述した1,3-プロパンジオール。21.ジオールが化粧品の、または皮膚またはヘアのケアに用いる他の調製剤の成分として用いられる請求の範囲16〜18に記述した1,3-プロパンジオール。22.請求の範囲16〜18に記述した1,3-プロパンジオール自体。23.一つの位置がGLA、DGLA、AA、SA、cLA、EPAまたはDHAから取り出した脂肪酸によって占められ、他の位置が下記のリストから選ばれた薬品によって占められ、かかる化学構造によって該脂肪酸および該薬品が本書に記述した結合の一つによって1,3-プロパンジオールと結合している、誘導体としての1,3-プロパンジオール。(a)いづれかの疾患、とりわけ精神病、神経疾患、行動疾患、苦痛、および他の疾患、および特にうつ病、睡眠および偏頭痛の治療のためのトリプトファン;(b)いづれかの疾患、とりわけうつ病、多重硬化症および慢性疲労症候群の治療のためのフェニルアラニン;(c)いづれかの疾患、とりわけ酸化窒素の生産が不完全である疾患の治療のためのアルギニン;(d)いづれかの疾患、とりわけ筋肉弱化、心不全、慢性疲労症候群、アルツハイマー病、および末梢神経障害の治療のためのカルニチンまたはカルニチン誘導体;(e)いづれかの疾患のための、いづれか他のアミノ酸または関連物質、またはいづれかの疾患、とりわけガンの治療のためのアミノレブリン酸またはその誘導体;(f)いづれかの疾患、とりわけ筋ジストロフィ、心不全、慢性疲労およびアルツハイマー病および他の痴呆の治療のためのアデニロスクシネートまたは関連物質;(g)いづれかの疾患、とりわけ痛みのある炎症性疾患、アルツハイマー病および他の痴呆、および血小板凝集が抑制されるべきいづれかの疾患の治療のためのアスピリン、サリチル酸、インドメタシン、イブプロフェン、またはいづれかの非ステロイド系抗炎症剤;(h)いづれかの適切な感染症の治療のための、いづれかの抗生物質、とりわけテトラサイクリン、クリンダマイシン、ミノサイクリン、クロルテトラサイクリンおよび座瘡の治療のためのエリスロマイシン;(i)いづれかの疾患の治療のための、いづれかの抗マラリア剤または抗原生動物薬、とりわけクロロキン、メパクリン、キナクリンおよびマラリア、原生動物疾患、炎症性疾患および精神分裂症の治療のためのメフロキン;(j)いづれかの疾患の治療のための、いづれかの抗真菌剤、とりわけメトロニダゾールおよび抗真菌性イミダゾールおよびニトロイミダゾールおよび種々のタイプの真菌感染症の治療のためのアンフォテリシン;(k)いづれかの疾患の治療のための、いづれかの抗炎症性ステロイド、とりわけハイドロコーチゾンおよび皮膚疾患の治療のためのベータメタソンおよび喘息の治療のためのベクロメタソンおよびブデソニド;(l)いづれかの疾患の治療のための生殖腺ステロイド、とりわけエストロゲンおよび卵巣不全および骨粗鬆症の治療のためのプロゲストゲンおよび精巣不全の治療のためのアンドロゲン;(m)いづれかの疾患の治療のための、いづれかのアドルナルステロイド、とりわけ老化に関連する疾患の治療のためのデヒドロエピアンドロステロン;(n)いづれかの疾患の治療のための、いづれかのレチノイド、とりわけトレチノインおよび皮膚疾患の治療のための、およびスキン・ケアに使用するためのイソトレチノイン;(o)ガンの治療のための、いづれかの抗ガン剤;(p)精神分裂症および他の精神病の治療のための、いづれかの抗精神病薬;(q)いづれかの疾患の治療のための、とりわけうつ病の治療のための、いづれかの抗うつ薬;(r)いづれかの疾患の治療のための、とりわけ不安およびパニック発作の治療のための、いづれかの抗不安薬;(s)いづれかの疾患の治療のための、いづれかの免疫抑制薬、とりわけ臓器移植後の免疫制御のための、および乾癬、湿疹、喘息、リューマチ性関節炎および炎症性腸疾患を含む自己免疫および炎症性疾患の治療のためのシクロスポリンおよびタクロリムス;(t)いづれかの疾患、とりわけ過剰胃酸生産または胃酸度に対する防御低下と関連した疾患の治療のための、いづれかのプロトン・ポンプ禁止剤またはH2拮抗薬;(u)いづれかの疾患、とりわけ液体の停留および高血圧に関連した疾患の治療のための、いづれかの利尿剤;(v)いづれかの疾患、とりわけ心血管疾患のために用いる、いづれかの抗カルシウム剤;(w)いづれかの疾患、とりわけ心血管疾患のために用いる、いづれかのアンギオテンシン変換酵素抑制剤またはアンギオテンシン拮抗剤;(x)いづれかの疾患、とりわけ心血管疾患のために用いる、いづれかのベータ・ブロッカー;(y)いづれかの疾患のために用いる、いづれかの抗テンカン剤、とりわけフェニトイン、カルバマゼピン、バルプロエート、エトサクシミド、ビガバトリンまたはテンカンの治療のためのラモトリジン;(z)いづれかの疾患の治療のための、いづれかの脂質低下薬、とりわけコレステロール低下およびコレステロール緩和のために用いたフィブレートおよびスタチン;(aa)糖尿病の治療に用いた、いづれかの経口血糖低下剤またはインシュリン感応剤;(bb)骨粗鬆症、ページェット病またはガンの治療に用いた、いづれかのビスホスホネート:(cc)ジアトリゾエート化合物、イオジパミド、イオグリカメート、イオパノエート、イオフェンジレート、イオタラメート、イオキサグレート、メトリザミドおよび関連化合物を含む放射線医療において用いた、いづれかの対照剤;(dd)脂質またはタンパク質自体が治療に用いられた疾患の治療に用いるための、インシュリン、カルシトニン、エリスロポイエチンおよび他の脂質を含む脂質およびタンパク質;(ee)いづれかの治療に用いた、または食品、栄養補給剤またはビタミンの効果的供給の方法としての食品添加物に用いた、いづれかのビタミン;(ff)いづれかの疾患、とりわけ抗酸化剤が特に有効であろう、心血管疾患、ガンおよび炎症性不全を含む疾患の治療に用いた、いづれかの抗酸化剤および食品または他の防腐剤または食品、食品添加剤または栄養補給剤として用いる、いづれかの抗酸化剤;(gg)いづれかのポリフィリン・クロリンまたはバクテリオクロリンにもとづく薬剤、とりわけガンの光力学的療法に用いるクロリンのテトラキス(ヒドロキシフェニル)誘導体。24.請求の範囲23に記した1,3-プロパンジオール自体。

C07C 69/587 , A61K 31/23 AAA , A61K 31/40 ACJ , A61K 31/40 ADP , A61K 31/405 AGZ , A61K 31/415 ADA , A61K 31/44 AAB , A61K 31/44 AAK , A61K 31/44 AAM , A61K 31/44 AAN , A61K 31/44 ABA , A61K 31/44 ABF , A61K 31/44 ABJ , A61K 31/44 ABS , A61K 31/44 ACD , A61K 31/44 ACV , A61K 31/44 ADA , A61K 31/44 ADF , A61K 31/44 ADR , A61K 31/44 ADT , A61K 31/54 , A61K 31/71 , A61K 38/22 ADU , A61K 38/23 ABL , A61K 38/28 ABG , C07C 69/58 , C07C229/08 , C07C317/34 , C07C323/52 , C07D207/16 , C07D209/28 , C07D209/40 , C07D213/66 , C07D233/60 103 , C07D279/32 , C07D477/00 , C07F 9/09

C07C 69/587 , A61K 31/23 AAA , A61K 31/40 ACJ , A61K 31/40 ADP , A61K 31/405 AGZ , A61K 31/415 ADA , A61K 31/44 AAB , A61K 31/44 AAK , A61K 31/44 AAM , A61K 31/44 AAN , A61K 31/44 ABA , A61K 31/44 ABF , A61K 31/44 ABJ , A61K 31/44 ABS , A61K 31/44 ACD , A61K 31/44 ACV , A61K 31/44 ADA , A61K 31/44 ADF , A61K 31/44 ADR , A61K 31/44 ADT , A61K 31/54 , A61K 31/71 , C07C 69/58 , C07C229/08 , C07C317/34 , C07C323/52 , C07D207/16 , C07D209/28 , C07D209/40 , C07D213/66 , C07D233/60 103 , C07D279/32 , C07F 9/09 K , C07F 9/09 U , C07F 9/09 V , C07D487/04 134 , A61K 37/30 ABL , A61K 37/24 ADU , A61K 37/26 ABG

Cited by examiner (8)

特開平1-101890
特開平1-139552
特開昭62-053997

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Cited by examiner (3)

Journal of the National Cancer Institute, 1980, Vol.64, No.6, p.1301-1306
ACTA BIOLOGICA ET MEDICA GERMANICA, 1979, Vol.38, No.7, p.965-974
Lipids, 1972, Vol.7, No.10, p.680-682