置換インドール誘導体の製造方法

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000071046
Publication number (International publication number)：2000319255
Application date： Mar. 09, 2000
Publication date： Nov. 21, 2000
Summary：

【要約】【課題】入手容易な原料を用いた置換インドール誘導体の簡便な製造方法を提供する。【解決手段】下記一般式(1)【化1】(式中、R1及びR2は各々独立して水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、R3は水素又はアリール基を表し、Xはハロゲンを表す。)で示されるヒドラゾン誘導体を、ホスフィンとパラジウム化合物を含む触媒、下記一般式(2) R4R5NH (2)(式中、R4及びR5は各々独立して水素、アルキル基又はアリール基を表し、さらにR4とR5が任意に結合してヘテロ環を形成していてもよい。)で示されるアミン、及び塩基の存在下で反応させる。

Claim (excerpt)：

下記一般式(1)【化1】(式中、R1及びR2は各々独立して水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、R3は水素又はアリール基を表し、Xはハロゲンを表す。)で示されるヒドラゾン誘導体を、ホスフィンとパラジウム化合物を含む触媒、下記一般式(2) R4R5NH (2)(式中、R4及びR5は各々独立して水素、アルキル基又はアリール基を表し、さらにR4とR5が任意に結合してヘテロ環を形成していてもよい。)で示されるアミン、及び塩基の存在下、反応させることを特徴とする、下記一般式(3)【化2】(式中、R1及びR2は各々独立して水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を表し、R3は水素又はアリール基を表す。また、R4及びR5は各々独立して水素、アルキル基、又はアリール基を表し、さらにR4とR5が任意に結合してヘテロ環を形成していてもよい。)で示される置換インドール誘導体の製造方法。

IPC (4)：

C07D209/08 , B01J 31/24 , C07B 61/00 300 , C07D403/04

FI (4)：

C07D209/08 , B01J 31/24 X , C07B 61/00 300 , C07D403/04

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

強迫疾患の治療用医薬を製造するためのN-(ピリジニル)-1H-インドール-1-アミンの使用
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平6-165280 Applicant：ヘキスト-ルセル・フアーマシユウテイカルズ・インコーポレイテツド

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

Org. Lett., 1999, 1, 35-37
J. Chem. Soc. Perkin 1, 1978, 1646-1651
J. Am. Chem. Soc., 1999, 121, 10251-10263

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